Tibolona é um medicamento esteroide sintético com ação estrogênica, progestogênico, e ações androgênicas fracas que foram introduzidas em 1988 e é amplamente utilizado na Europa, Ásia, Australásia, e, com exceção dos Estados Unidos (onde não está disponível), o resto do mundo.
É usado principalmente para tratamento de endometriose,bem como terapia de reposição hormonal em mulheres na pós-menopausa. A tibolona tem eficácia semelhante ou superior em comparação com medicamentos de reposição hormonal mais antigos, mas compartilha um perfil de efeitos colaterais semelhante. Também foi investigado como um possível tratamento para disfunção sexual feminina.
A tibolona é o primeiro de uma classe de compostos conhecidos como reguladores seletivos da atividade estrogênica dos tecidos.. Está estruturalmente relacionado aos derivados da 19-nortestosterona e apresenta atividade estrogênica fraca., atividades progestogênicas e androgênicas. A tibolona em si não tem atividade biológica. Os diversos efeitos hormonais da tibolona resultam da ação de vários metabólitos importantes em vários tecidos..
A tibolona é metabolizada principalmente nos isômeros δ4,3β-hidroxi e 3α-hidroxi. Esses isômeros têm diferentes afinidades de ligação ao estrogênio, receptores de progesterona e andrógeno1. O 3α?os metabólitos hidroxi e 3β-hidroxi ligam-se apenas ao receptor de estrogênio, enquanto o isômero δ4 tem afinidade pelos receptores de progesterona e andrógenos, mas não para o receptor de estrogênio.
Tibolona é um medicamento relativamente novo para mulheres na pós-menopausa, que está estruturalmente relacionado aos derivados da 19-nortestosterona e exibe fraca atividade estrogênica, atividades progestogênicas e androgênicas. O efeito da tibolona no tecido mamário ainda é obscuro. Estudos in vitro mostraram resultados conflitantes em relação aos efeitos da tibolona nas células mamárias.
Por outro lado, embora estudos epidemiológicos mostrem um aumento no risco de câncer de mama entre mulheres tratadas com tibolona, acúmulo de dados obtidos em estudos radiológicos apresenta resultados promissores. No entanto, a segurança da tibolona em relação ao tecido mamário precisa ser mais investigada, especialmente através de projetos bem projetados, em grande escala, ensaios clínicos randomizados.
