La tibolone est un stéroïde synthétique contenant des hormones œstrogéniques., progestatif, et de faibles actions androgènes qui ont été introduites dans 1988 et est largement utilisé en Europe, Asie, Australasie, et, à l'exception des États-Unis (où il n'est pas disponible), le reste du monde.
Il est principalement utilisé pour le traitement de l'endométriose,ainsi que l'hormonothérapie substitutive chez les femmes ménopausées. La tibolone a une efficacité similaire ou supérieure à celle des anciens médicaments de substitution hormonale., mais partage un profil d’effets secondaires similaire. Il a également été étudié comme traitement possible de la dysfonction sexuelle féminine..
La tibolone est le premier d'une classe de composés connus sous le nom de régulateurs sélectifs de l'activité œstrogénique des tissus.. Il est structurellement apparenté aux dérivés de la 19-nortestostérone et présente de faibles propriétés œstrogéniques., activités progestatives et androgènes. La tibolone elle-même n'a aucune activité biologique. Les divers effets hormonaux de la tibolone résultent de l'action de plusieurs métabolites clés sur divers tissus..
La tibolone est principalement métabolisée en isomères δ4,3β-hydroxy et 3α-hydroxy.. Ces isomères ont des affinités de liaison différentes pour les œstrogènes, récepteurs de la progestérone et des androgènes1. Le 3α?les métabolites hydroxy et 3β-hydroxy se lient uniquement au récepteur des œstrogènes, alors que l'isomère δ4 a une affinité pour les récepteurs de la progestérone et des androgènes, mais pas pour le récepteur des œstrogènes.
La tibolone est un médicament relativement nouveau pour les femmes ménopausées, qui est structurellement lié aux dérivés de la 19-nortestostérone et présente de faibles effets œstrogéniques., activités progestatives et androgènes. L'effet de la tibolone sur le tissu mammaire est encore obscur. Des études in vitro ont montré des résultats contradictoires concernant les effets de la tibolone sur les cellules mammaires..
D'autre part, bien que des études épidémiologiques montrent une augmentation du risque de cancer du sein chez les femmes traitées par tibolone, l’accumulation de données obtenues à partir d’études radiologiques présente des résultats prometteurs. Cependant, la sécurité de la tibolone en ce qui concerne le tissu mammaire doit être étudiée plus en détail, notamment grâce à une conception bien conçue, à grande échelle, essais contrôlés randomisés.
