تیبولون یک داروی استروئیدی مصنوعی با استروژن است, پروژستوژنیک, و اعمال ضعیف آندروژنی که در معرفی شد 1988 و به طور گسترده در اروپا استفاده می شود, آسیا, استرالیا, و, به استثنای ایالات متحده (جایی که در دسترس نیست), بقیه دنیا.
این عمدتا برای درمان اندومتریوز استفاده می شود,و همچنین درمان جایگزینی هورمونی در زنان یائسه. تیبولون در مقایسه با داروهای جایگزین هورمونی قدیمی، اثربخشی مشابه یا بیشتر دارد, اما نمایه عوارض جانبی مشابهی دارد. همچنین به عنوان یک درمان احتمالی برای اختلال عملکرد جنسی زنان مورد بررسی قرار گرفته است..
تیبولون اولین ترکیب از دسته ای از ترکیبات است که به عنوان تنظیم کننده فعالیت استروژنی بافت انتخابی شناخته می شوند. از نظر ساختاری با مشتقات 19 نورتستوسترون مرتبط است و استروژن ضعیفی را نشان می دهد., فعالیت های پروژستوژنیک و آندروژنیک. خود تیبولون فعالیت بیولوژیکی ندارد. اثرات هورمونی متنوع تیبولون ناشی از عمل چندین متابولیت کلیدی بر روی بافت های مختلف است.
تیبولون در درجه اول به ایزومرهای δ4،3β-هیدروکسی و 3α-هیدروکسی متابولیزه می شود.. این ایزومرها تمایلات اتصال متفاوتی به استروژن دارند, گیرنده های پروژسترون و آندروژن 1. 3α?متابولیت های هیدروکسی و 3β-هیدروکسی تنها به گیرنده استروژن متصل می شوند, در حالی که ایزومر δ4 میل به گیرنده های پروژسترون و آندروژن دارد, اما نه برای گیرنده استروژن.
تیبولون یک داروی نسبتا جدید برای زنان یائسه است, که از نظر ساختاری به مشتقات 19 نورتستوسترون مرتبط است و استروژن ضعیفی را نشان می دهد., فعالیت های پروژستوژنیک و آندروژنیک. اثر تیبولون بر بافت پستان هنوز مبهم است. مطالعات آزمایشگاهی نتایج متناقضی را در مورد اثرات تیبولون بر سلولهای پستان نشان دادهاند.
از طرفی دیگر, اگرچه مطالعات اپیدمیولوژیک افزایش خطر سرطان سینه را در بین زنان تحت درمان با تیبولون نشان می دهد, جمع آوری داده های به دست آمده از مطالعات رادیولوژیکی نتایج امیدوارکننده ای را ارائه می دهد. با این حال, ایمنی تیبولون با توجه به بافت پستان باید بیشتر مورد بررسی قرار گیرد, به خصوص از طریق خوب طراحی شده است, در مقیاس بزرگ, کارآزمایی های تصادفی و کنترل شده.
