Tibolon jest syntetycznym lekiem steroidowym o działaniu estrogennym, progestagen, i słabe działanie androgenne, które zostało wprowadzone w 1988 i jest szeroko stosowany w Europie, Azja, Australazja, I, z wyjątkiem Stanów Zjednoczonych (gdzie nie jest dostępny), reszta świata.
Stosowany jest głównie w leczeniu endometriozy,a także hormonalna terapia zastępcza u kobiet po menopauzie. Tibolon ma podobną lub większą skuteczność w porównaniu ze starszymi hormonalnymi lekami zastępczymi, ale ma podobny profil skutków ubocznych. Badano go również pod kątem możliwego leczenia dysfunkcji seksualnych u kobiet.
Tibolon jest pierwszym z klasy związków znanych jako selektywne regulatory aktywności estrogennej w tkankach. Strukturalnie jest spokrewniony z pochodnymi 19-nortestosteronu i wykazuje słabe działanie estrogenne, działanie progestagenne i androgenne. Sam tibolon nie wykazuje aktywności biologicznej. Zróżnicowane działanie hormonalne tibolonu wynika z działania kilku kluczowych metabolitów na różne tkanki.
Tibolon jest metabolizowany głównie do izomerów δ4,3β-hydroksy i 3α-hydroksy. Izomery te mają różne powinowactwa wiązania z estrogenami, receptory progesteronu i androgenu1. 3α?Metabolity hydroksylowe i 3β-hydroksylowe wiążą się wyłącznie z receptorem estrogenowym, podczas gdy izomer δ4 ma powinowactwo do receptorów progesteronu i androgenów, ale nie dla receptora estrogenowego.
Tibolon jest stosunkowo nowym lekiem dla kobiet po menopauzie, który jest strukturalnie spokrewniony z pochodnymi 19-nortestosteronu i wykazuje słabe działanie estrogenne, działanie progestagenne i androgenne. Wpływ tibolonu na tkankę piersi jest nadal niejasny. Badania in vitro wykazały sprzeczne wyniki dotyczące wpływu tibolonu na komórki piersi.
Z drugiej strony, chociaż badania epidemiologiczne wskazują na wzrost ryzyka raka piersi wśród kobiet leczonych tibolonem, gromadzenie danych uzyskanych z badań radiologicznych daje obiecujące wyniki. Jednakże, należy dokładniej zbadać bezpieczeństwo tibolonu w odniesieniu do tkanki piersi, zwłaszcza poprzez dobrze zaprojektowane, na dużą skalę, randomizowane, kontrolowane badania.
