Tibolone är ett syntetiskt steroidläkemedel med östrogen, gestagen, och svaga androgena effekter som introducerades i 1988 och används flitigt i Europa, Asien, Australasien, och, med undantag för USA (där den inte är tillgänglig), resten av världen.
Det används främst för behandling av endometrios,samt hormonersättningsterapi hos postmenopausala kvinnor. Tibolone har liknande eller större effekt jämfört med äldre hormonersättningsläkemedel, men delar en liknande biverkningsprofil. Det har också undersökts som en möjlig behandling för kvinnlig sexuell dysfunktion.
Tibolone är den första i en klass av föreningar som kallas de selektiva östrogena aktivitetsregulatorerna i vävnaden. Det är strukturellt relaterat till 19-nortestosteronderivat och uppvisar svagt östrogen, progestogena och androgena aktiviteter. Tibolone i sig har ingen biologisk aktivitet. De olika hormonella effekterna av tibolon beror på verkan av flera nyckelmetaboliter på olika vävnader.
Tibolon metaboliseras primärt till δ4,3β-hydroxi- och 3α-hydroxiisomerer. Dessa isomerer har olika bindningsaffiniteter för östrogen, progesteron- och androgenreceptorer1. 3a?hydroxi- och 3β-hydroximetaboliter binder enbart till östrogenreceptorn, whereas the δ4 isomer has affinity for the progesterone and androgen receptors, but not for the oestrogen receptor.
Tibolone is a relatively new drug for postmenopausal women, which is structurally related to 19-nortestosterone derivatives and exhibits weak oestrogenic, progestogena och androgena aktiviteter. The effect of tibolone on breast tissue is still obscure. In vitro studies have shown conflicting results regarding the effects of tibolone on breast cells.
Å andra sidan, although epidemiological studies show an increase in the risk of breast cancer among women treated with tibolone, accumulation of data obtained from radiological studies presents promising results. Dock, the safety of tibolone with regard to breast tissue needs to be investigated further, especially through well-designed, large-scale, randomised-controlled trials.
