Tibolone er et syntetisk steroidmedikament med østrogen, gestagen, og svake androgene virkninger som ble introdusert i 1988 og brukes mye i Europa, Asia, Australasia, og, med unntak av USA (der den ikke er tilgjengelig), resten av verden.
Det brukes hovedsakelig for behandling av endometriose,samt hormonbehandling hos postmenopausale kvinner. Tibolone har lignende eller større effekt sammenlignet med eldre hormonerstatningsmedisiner, men deler en lignende bivirkningsprofil. Det har også blitt undersøkt som en mulig behandling for kvinnelig seksuell dysfunksjon.
Tibolone er den første i en klasse av forbindelser kjent som de selektive østrogene aktivitetsregulatorene i vevet. Det er strukturelt relatert til 19-nortestosteronderivater og viser svak østrogen, progestogene og androgene aktiviteter. Tibolone i seg selv har ingen biologisk aktivitet. De forskjellige hormonelle effektene av tibolon skyldes virkningen av flere nøkkelmetabolitter på forskjellige vev.
Tibolon metaboliseres primært til δ4,3β-hydroksy- og 3α-hydroksyisomerer. Disse isomerene har forskjellige bindingsaffiniteter for østrogen, progesteron- og androgenreseptorer1. 3α?hydroksy- og 3β-hydroksymetabolitter binder seg utelukkende til østrogenreseptoren, mens δ4-isomeren har affinitet for progesteron- og androgenreseptorene, men ikke for østrogenreseptoren.
Tibolone er et relativt nytt medikament for postmenopausale kvinner, som er strukturelt relatert til 19-nortestosteronderivater og viser svak østrogen, progestogene og androgene aktiviteter. Effekten av tibolon på brystvev er fortsatt uklar. In vitro-studier har vist motstridende resultater angående effekten av tibolon på brystceller.
På den annen side, selv om epidemiologiske studier viser en økning i risikoen for brystkreft blant kvinner behandlet med tibolon, akkumulering av data hentet fra radiologiske studier gir lovende resultater. Imidlertid, sikkerheten til tibolon med hensyn til brystvev må undersøkes nærmere, spesielt gjennom godt designet, storstilt, randomiserte kontrollerte studier.
