5α-ジヒドロプロゲステロン (5α-DHP, アロプレグナンジオン,または 5α-プレグナン-3,20-ジオン) プロゲステロンから合成される内因性プロゲストゲンおよび神経ステロイドです。また、プロゲステロンからのアロプレグナノロンおよびイソプレグナノロンの合成の中間体でもあります。.
5α-DHP はアルドケト還元酵素によって代謝されます。 (AKR) AKR1C1, AKR1C2, AKR1C1 は 20α-ヒドロキシ-5α-プレグナン-3-オンを優先的に形成し、AKR1C2 はアロプレグナノロンを優先的に形成します。同様に、AKR1C1 はアロプレグナノロンを 5α-プレグナン-3α に還元し、その結果不活化します。,20α-ジオール。他の AKR とは対照的に, AKR1C3 は 5α-DHP の還元触媒効率が低いです。これらの AKR はヒトの肝臓と乳腺で高度に発現していますが、ヒトの脳と子宮では比較的控えめな発現です。.
5α-DHP はプロゲステロン受容体のアゴニストであり、GABAA 受容体のポジティブアロステリックモジュレーターです。 (この受容体に対する親和性は比較的低いと考えられていますが、 (アロプレグナノロンやプレグナノロンなどの 3α-ヒドロキシル化プロゲステロン代謝産物との比較)).また、GABAA-rho 受容体のネガティブ アロステリック モジュレーターとして作用することもわかっています。 82% アカゲザル子宮のプロゲステロン受容体に対するプロゲステロンの親和性。5α-ジヒドロプロゲステロンは約 33% プロゲステロンの相対的なプロゲステロン生成能力の評価。, プレグナン X 受容体の弱いアゴニストです。 (PXR) (EC50 >10,000 μM), 5β異性体と比較して効力が約6倍低い, 5β-ジヒドロプロゲステロン.
アロプレグナノロンは、3α-ヒドロキシステロイド酸化還元酵素によって5α-DHPに戻されます。, アロプレグナノロンの 5α-DHP への変換は、アロプレグナノロンのプロゲストゲン活性の原因となります。5α-DHP, プロゲステロン受容体を介して, アロプレグナノロンと, MARKET受容体を介して, 研究では、次のことが判明しました。 41% 注射により投与されたアロプレグナノロンはラットの脳内で 5α-DHP に変換された.
