エラフィブラノール (GFT505) 糖尿病を含む心臓代謝疾患の治療のために Genfit によって研究開発されている実験薬です, インスリン抵抗性, 脂質異常症, 非アルコール性脂肪肝疾患 (NAFLD).
エラフィブラノールは PPARα/δ デュアルアゴニストです.
エラフィブラノールはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のアゴニストです (PPAR) α および δ.1 HDL の分泌と脂質関連遺伝子 ABCA1 の発現を増加させます。, PLIN2, PPARα依存的なCaco-2/TC7細胞におけるABHD5とABHD5. エラフィブラノール (10 mg/kg) 血漿中トリグリセリドおよび総コレステロールのレベルを低下させ、同時に血漿 HDL および Acox1 の発現を増加させます。, PPARα標的遺伝子, ApoE2-KI野生型の肝臓内, PPARαノックアウトではない, マウスに西洋食を与えた. しかし, PPARαノックアウトマウスは血漿総コレステロール値と非HDLコレステロール値の低下を示す, PPARδがこれらの機能に役割を果たしていることを示しています. エラフィブラノール (30 mg/kg) 食事誘発性マクロを減らす- また、メチオニンコリン欠乏症を与えたインスリン抵抗性の db/db マウスの肝臓におけるコレステロールとトリグリセリドの蓄積だけでなく、大小胞性脂肪症も減少させます。 (MCD) ダイエット. エラフィブラノールを含む製剤は、非アルコール性脂肪性肝炎の治療のために臨床研究中です.
