Názov produktu:Elafibranor
Iný názov:GFT505
CAS:824932-88-9
MF:C22H2404S
MW:384.49
MP:140-144°C
GFT505 je nový duálny agonista izoforiem PPARa a PPAR5, čo zlepšuje metabolizmus lipidov a glukózy v type 2 diabetes mellitus (T2DM) a vykazuje hepatoprotektívne účinky na myšacích modeloch nealkoholického stukovatenia pečene (NAFLD).
Elafibranor (GFT505) je experimentálny liek, ktorý študuje a vyvíja spoločnosť Genfit na liečbu kardiometabolických ochorení vrátane cukrovky, inzulínová rezistencia, dyslipidémia, a nealkoholické tukové ochorenie pečene (NAFLD).
Elafibranor je duálny agonista PPARα/5.
Elafibranor je agonista receptorov aktivovaných peroxizómovým proliferátorom (PPAR) α a δ.1 Zvyšuje sekréciu HDL a expresiu génov súvisiacich s lipidmi ABCA1, PLIN2, a ABHD5 v bunkách Caco-2/TC7 spôsobom závislým od PPARa. Elafibranor (10 mg/kg) znižuje hladiny plazmatických triglyceridov a celkového cholesterolu a zároveň zvyšuje plazmatický HDL a expresiu Acox1, cieľový gén PPARa, v pečeni ApoE2-KI divokého typu, ale nie knockout PPARα, myši kŕmené západnou stravou. Avšak, PPARa knockout myši vykazujú zníženie plazmatických hladín celkového a non-HDL cholesterolu, čo naznačuje, že PPARô má v týchto funkciách úlohu. Elafibranor (30 mg/kg) znižuje diétou vyvolané makro- a mikrosteatóza v PPARα-deficientnom myšom modeli nealkoholickej steatohepatitídy.2 Znižuje tiež akumuláciu cholesterolu a triglyceridov, ako aj makrovezikulárnu steatózu v pečeni inzulín-rezistentných db/db myší kŕmených metionín-cholín-deficientnými (MCD) diéta. Formulácie obsahujúce elafibranor sa klinicky skúmajú na liečbu nealkoholickej steatohepatitídy.
