GFT505, PPARa ve PPARδ izoformlarının yeni bir ikili agonistidir, tipte lipit ve glikoz metabolizmasını geliştiren 2 şeker hastalığı (T2DM) ve alkolsüz yağlı karaciğer hastalığının fare modellerinde hepatoprotektif etkiler gösterir (NAYKH).
Elafibranor (GFT505) Diyabet dahil kardiyometabolik hastalıkların tedavisi için Genfit tarafından üzerinde çalışılan ve geliştirilen deneysel bir ilaçtır., insülin direnci, dislipidemi, ve alkolsüz yağlı karaciğer hastalığı (NAYKH).
Elafibranor ikili bir PPARα/δ agonistidir.
Elafibranor, peroksizom proliferatörünün aktive ettiği reseptörlerin bir agonistidir (PPAR) α ve δ.1 HDL sekresyonunu ve lipidle ilişkili ABCA1 genlerinin ekspresyonunu arttırır., PLIN2, ve Caco-2/TC7 hücrelerinde PPARa'ya bağımlı bir şekilde ABHD5. Elafibranor (10 mg/kg) Plazma HDL'sini ve Acox1 ekspresyonunu arttırırken plazma trigliserit ve toplam kolesterol düzeylerini azaltır, bir PPARa hedef geni, ApoE2-KI vahşi tipinin karaciğerinde, ancak PPARα nakavtı değil, Batı diyetiyle beslenen fareler. Fakat, PPARα nakavt fareler, plazma toplam ve HDL olmayan kolesterol düzeylerinde bir azalma sergiler, PPARδ'nın bu işlevlerde bir rolü olduğunu gösteren. Elafibranor (30 mg/kg) diyete bağlı makroları azaltır- ve alkolsüz steatohepatitin PPARa eksikliği olan fare modelinde mikro-steatoz.2 Aynı zamanda, metiyonin-kolin eksikliği ile beslenen insüline dirençli db/db farelerinin karaciğerindeki makroveziküler steatozun yanı sıra kolesterol ve trigliserit birikimini de azaltır. (MCD) diyet. Elafibranor içeren formülasyonlar, alkolsüz steatohepatit tedavisi için klinik araştırma altındadır..
