Produk Naam:Elafibranor
Ander Naam:GFT505
CAS:824932-88-9
MF:C22H24O4S
MW:384.49
LP:140-144°C
GFT505 is 'n nuwe dubbele agonis van die PPARα en PPARδ isovorme, wat lipied- en glukosemetabolisme in tipe verbeter 2 diabetes mellitus (T2DM) en oefen hepatobeskermende effekte uit in muismodelle van nie-alkoholiese vetterige lewersiekte (NAFLD).
Elafibranor (GFT505) is 'n eksperimentele medikasie wat deur Genfit bestudeer en ontwikkel word vir die behandeling van kardiometaboliese siektes insluitend diabetes, insulienweerstandigheid, dislipidemie, en nie-alkoholiese vetterige lewersiekte (NAFLD).
Elafibranor is 'n dubbele PPARα/δ-agonis.
Elafibranor is 'n agonis van die peroksisoomproliferator-geaktiveerde reseptore (PPAR) α and δ.1 It increases HDL secretion and expression of the lipid-related genes ABCA1, PLIN2, and ABHD5 in Caco-2/TC7 cells in a PPARα-dependent manner. Elafibranor (10 mg/kg) decreases levels of plasma triglycerides and total cholesterol while increasing plasma HDL and expression of Acox1, a PPARα target gene, in the liver of ApoE2-KI wild-type, but not PPARα knockout, mice fed a Western diet. Egter, PPARα knockout mice exhibit a decrease in plasma total and non-HDL cholesterol levels, indicating PPARδ has a role in these functions. Elafibranor (30 mg/kg) reduces diet-induced macro- en mikrosteatose in 'n PPARα-tekorte muismodel van nie-alkoholiese steatohepatitis.2 Dit verminder ook cholesterol- en trigliseriedeakkumulasie sowel as makrovesikulêre steatose in die lewer van insulienweerstandige db/db-muise wat die metionien-cholien-tekort gevoer word (MCD) dieet. Formulerings wat elafibranor bevat word klinies ondersoek vir die behandeling van nie-alkoholiese steatohepatitis.
