Produktnamn:Elafibranor
Annat namn:GFT505
CAS:824932-88-9
MF:C22H24O4S
MW:384.49
MP:140-144°C
GFT505 är en ny dubbel agonist av PPARα och PPARδ isoformerna, vilket förbättrar lipid- och glukosmetabolismen i typ 2 diabetes mellitus (T2DM) och utövar leverskyddande effekter i musmodeller av icke-alkoholisk fettleversjukdom (NAFLD).
Elafibranor (GFT505) är ett experimentellt läkemedel som studeras och utvecklas av Genfit för behandling av kardiometabola sjukdomar inklusive diabetes, insulinresistens, dyslipidemi, och icke-alkoholisk fettleversjukdom (NAFLD).
Elafibranor är en dubbel PPARα/δ-agonist.
Elafibranor är en agonist av de peroxisomproliferatoraktiverade receptorerna (PPAR) α och δ.1 Det ökar HDL-utsöndringen och uttrycket av de lipidrelaterade generna ABCA1, PLIN2, och ABHD5 i Caco-2/TC7-celler på ett PPARa-beroende sätt. Elafibranor (10 mg/kg) minskar nivåerna av plasmatriglycerider och totalt kolesterol samtidigt som plasma HDL och uttrycket av Acox1 ökar, en PPARa-målgen, i levern av ApoE2-KI vildtyp, men inte PPARα knockout, möss som fick en västerländsk kost. Dock, PPARα knockout möss uppvisar en minskning av plasma totala och icke-HDL kolesterolnivåer, indikerar att PPARδ har en roll i dessa funktioner. Elafibranor (30 mg/kg) minskar diet-inducerad makro- och mikrosteatos i en PPARα-defekt musmodell av icke-alkoholisk steatohepatit.2 Det minskar också kolesterol- och triglyceridackumulering samt makrovesikulär steatos i levern hos insulinresistenta db/db-möss som matats med metionin-kolinbrist. (MCD) diet. Formuleringar som innehåller elafibranor är under klinisk undersökning för behandling av alkoholfri steatohepatit.
