Elafibranor CAS:923978-27-2

GFT505 آگونیست دوگانه جدیدی از ایزوفرم های PPARα و PPARδ است, که متابولیسم لیپید و گلوکز را از نظر نوع بهبود می بخشد 2 دیابت قندی (T2DM) و اثرات محافظتی کبدی در مدل‌های موش مبتلا به بیماری کبد چرب غیر الکلی دارد. (NAFLD).

الفیبرانور (GFT505) یک داروی تجربی است که توسط Genfit برای درمان بیماری های متابولیک قلبی از جمله دیابت در حال مطالعه و توسعه است., مقاومت به انسولین, دیس لیپیدمی, و بیماری کبد چرب غیر الکلی (NAFLD).

Elafibranor یک آگونیست دوگانه PPARα/δ است.

الافیبرانور آگونیست گیرنده های فعال شده توسط پراکسی زوم است (PPAR) α و δ.1 ترشح HDL و بیان ژن های مرتبط با لیپید ABCA1 را افزایش می دهد., PLIN2, و ABHD5 در سلول های Caco-2/TC7 به روشی وابسته به PPARα. الفیبرانور (10 میلی گرم بر کیلوگرم) سطح تری گلیسیرید پلاسما و کلسترول تام را کاهش می دهد در حالی که HDL پلاسما و بیان Acox1 را افزایش می دهد., یک ژن هدف PPARα, در کبد نوع وحشی ApoE2-KI, اما نه ناک اوت PPARα, موش هایی که با رژیم غذایی غربی تغذیه شدند. با این حال, موش های حذفی PPARα کاهش سطح کلسترول تام و غیر HDL پلاسما را نشان می دهند., نشان می دهد که PPARδ در این توابع نقش دارد. الفیبرانور (30 میلی گرم بر کیلوگرم) ماکرو ناشی از رژیم غذایی را کاهش می دهد- و میکرو استئاتوز در مدل موش مبتلا به استئاتوهپاتیت غیرالکلی با کمبود PPARα.2 همچنین باعث کاهش تجمع کلسترول و تری گلیسیرید و همچنین استئاتوز ماکرووزیکولی در کبد موش‌های db/db مقاوم به انسولین می‌شود که با کمبود متیونین کولین تغذیه شده‌اند. (MCD) رژیم غذایی. فرمولاسیون حاوی الفیبرانور برای درمان استئاتوهپاتیت غیر الکلی تحت بررسی بالینی است..