Elafibranor CAS:923978-27-2

GFT505 es un nuevo agonista dual de las isoformas PPARα y PPARδ, que mejora el metabolismo de lípidos y glucosa en tipo 2 diabetes mellitus (DM2) y ejerce efectos hepatoprotectores en modelos de ratón de enfermedad del hígado graso no alcohólico (NAFLD).

Elafibranor (GFT505) es un medicamento experimental que Genfit está estudiando y desarrollando para el tratamiento de enfermedades cardiometabólicas, incluida la diabetes., resistencia a la insulina, dislipidemia, y enfermedad del hígado graso no alcohólico (NAFLD).

Elafibranor es un agonista dual de PPARα/δ.

Elafibranor es un agonista de los receptores activados por el proliferador de peroxisomas. (PPAR) α y δ.1 Aumenta la secreción de HDL y la expresión de los genes relacionados con los lípidos ABCA1, PLIN2, y ABHD5 en células Caco-2/TC7 de forma dependiente de PPARα. Elafibranor (10 mg/kg) Disminuye los niveles de triglicéridos plasmáticos y colesterol total mientras aumenta el HDL plasmático y la expresión de Acox1., un gen diana PPARα, en el hígado de ApoE2-KI de tipo salvaje, pero no knockout de PPARα, ratones alimentados con una dieta occidental. Sin embargo, Los ratones knockout para PPARα exhiben una disminución en los niveles plasmáticos de colesterol total y no HDL, indicando que PPARδ tiene un papel en estas funciones. Elafibranor (30 mg/kg) reduce la macroinducción inducida por la dieta- y microesteatosis en un modelo de esteatohepatitis no alcohólica con deficiencia de PPARα.2 También reduce la acumulación de colesterol y triglicéridos, así como la esteatosis macrovesicular en el hígado de ratones db/db resistentes a la insulina alimentados con deficiencia de metionina-colina. (MCD) dieta. Se están investigando clínicamente formulaciones que contienen elafibranor para el tratamiento de la esteatohepatitis no alcohólica..