GFT505 — новий подвійний агоніст ізоформ PPARα та PPARδ, що покращує ліпідний і глюкозний обмін за типом 2 цукровий діабет (T2DM) і має гепатопротекторну дію на мишачих моделях неалкогольної жирової хвороби печінки (НАЖХП).
Елафібранор (GFT505) це експериментальний препарат, який вивчається та розробляється компанією Genfit для лікування кардіометаболічних захворювань, включаючи діабет, резистентність до інсуліну, дисліпідемія, і неалкогольна жирова хвороба печінки (НАЖХП).
Елафібранор є подвійним агоністом PPARα/δ.
Елафібранор є агоністом рецепторів, активованих проліфератором пероксисом (PPAR) α і δ.1 Підвищує секрецію ЛПВЩ і експресію пов’язаних з ліпідами генів ABCA1, PLIN2, і ABHD5 в клітинах Caco-2/TC7 залежно від PPARα. Елафібранор (10 мг/кг) знижує рівень тригліцеридів у плазмі та загального холестерину, одночасно збільшуючи рівень ЛПВЩ у плазмі та експресію Acox1, цільовий ген PPARα, в печінці ApoE2-KI дикого типу, але не нокаут PPARα, мишей, яких годували західною дієтою. Проте, Миші з нокаутом PPARα демонструють зниження рівня загального холестерину та холестерину не-ЛПВЩ у плазмі, вказуючи на роль PPARδ у цих функціях. Елафібранор (30 мг/кг) зменшує макрос, викликаний дієтою- і мікростеатоз у моделі неалкогольного стеатогепатиту на мишах з дефіцитом PPARα.2 Він також зменшує накопичення холестерину та тригліцеридів, а також макровезикулярний стеатоз у печінці інсулінорезистентних db/db мишей, яких годували дефіцитом метіоніну-холіну (MCD) дієта. Композиції, що містять елафібранор, знаходяться на стадії клінічних досліджень для лікування неалкогольного стеатогепатиту.
