Nome del prodotto:Elafibranor
Altro nome:GFT505
CAS:824932-88-9
MF:C22H24O4S
MW:384.49
deputato:140-144°C
GFT505 è un nuovo doppio agonista delle isoforme PPARα e PPARδ, che migliora il metabolismo dei lipidi e del glucosio in forma 2 diabete mellito (T2DM) ed esercita effetti epatoprotettivi in modelli murini di steatosi epatica non alcolica (NAFLD).
Elafibranor (GFT505) è un farmaco sperimentale studiato e sviluppato da Genfit per il trattamento delle malattie cardiometaboliche compreso il diabete, resistenza all’insulina, dislipidemia, e steatosi epatica non alcolica (NAFLD).
Elafibranor è un duplice agonista PPARα/δ.
Elafibranor è un agonista dei recettori attivati dal proliferatore del perossisoma (PPAR) α e δ.1 Aumenta la secrezione di HDL e l'espressione dei geni ABCA1 correlati ai lipidi, PLIN2, e ABHD5 nelle cellule Caco-2/TC7 in modo PPARα-dipendente. Elafibranor (10 mg/kg) diminuisce i livelli di trigliceridi plasmatici e di colesterolo totale aumentando l'HDL plasmatico e l'espressione di Acox1, un gene bersaglio PPARα, nel fegato di ApoE2-KI wild-type, ma non knockout per PPARα, topi nutriti con una dieta occidentale. Tuttavia, Topi knockout per PPARα mostrano una diminuzione dei livelli plasmatici di colesterolo totale e non-HDL, indicando che PPARδ ha un ruolo in queste funzioni. Elafibranor (30 mg/kg) riduce i macronutrienti indotti dalla dieta- and micro-steatosis in a PPARα-deficient mouse model of non-alcoholic steatohepatitis.2 It also reduces cholesterol and triglyceride accumulation as well as macrovesicular steatosis in the liver of insulin-resistant db/db mice fed the methionine-choline deficient (MCD) diet. Formulations containing elafibranor are under clinical investigation for the treatment of non-alcoholic steatohepatitis.
