Produktnavn:Elafibranor
Annet navn:GFT505
CAS:824932-88-9
MF:C22H24O4S
MW:384.49
MP:140-144°C
GFT505 er en ny dobbel agonist av PPARα og PPARδ isoformene, som forbedrer lipid- og glukosemetabolismen i type 2 diabetes mellitus (T2DM) og utøver hepatobeskyttende effekter i musemodeller av alkoholfri fettleversykdom (NAFLD).
Elafibranor (GFT505) er en eksperimentell medisin som studeres og utvikles av Genfit for behandling av kardiometabolske sykdommer inkludert diabetes, insulinresistens, dyslipidemi, og ikke-alkoholisk fettleversykdom (NAFLD).
Elafibranor er en dobbel PPARα/δ-agonist.
Elafibranor er en agonist av peroksisomproliferatoraktiverte reseptorer (PPAR) α og δ.1 Det øker HDL-sekresjon og ekspresjon av de lipid-relaterte genene ABCA1, PLIN2, og ABHD5 i Caco-2/TC7-celler på en PPARa-avhengig måte. Elafibranor (10 mg/kg) reduserer nivåer av plasmatriglyserider og totalkolesterol samtidig som plasma HDL og ekspresjon av Acox1 øker, et PPARa-målgen, i leveren til ApoE2-KI villtype, men ikke PPARα knockout, mus matet et vestlig kosthold. Imidlertid, PPARα knockout-mus viser en reduksjon i plasma totalt og ikke-HDL kolesterolnivåer, som indikerer at PPARδ har en rolle i disse funksjonene. Elafibranor (30 mg/kg) reduserer kostholdsindusert makro- og mikrosteatose i en PPARα-mangelfull musemodell av ikke-alkoholisk steatohepatitt.2 Det reduserer også kolesterol- og triglyseridakkumulering samt makrovesikulær steatose i leveren til insulinresistente db/db-mus som mates med metionin-kolinmangel. (MCD) kosthold. Formuleringer som inneholder elafibranor er under klinisk undersøkelse for behandling av ikke-alkoholisk steatohepatitt.
