Produktnavn:Elafibranor
Annet navn:GFT505
CAS:824932-88-9
MF:C22H24O4S
MW:384.49
MP:140-144°C
GFT505 is a new dual agonist of the PPARα and PPARδ isoforms, which improves lipid and glucose metabolism in type 2 diabetes mellitus (T2DM) and exerts hepatoprotective effects in mouse models of nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD).
Elafibranor (GFT505) is an experimental medication that is being studied and developed by Genfit for the treatment of cardiometabolic diseases including diabetes, insulin resistance, dyslipidemia, and non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD).
Elafibranor is a dual PPARα/δ agonist.
Elafibranor is an agonist of the peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR) α og δ.1 Det øker HDL-sekresjon og ekspresjon av de lipid-relaterte genene ABCA1, PLIN2, og ABHD5 i Caco-2/TC7-celler på en PPARa-avhengig måte. Elafibranor (10 mg/kg) reduserer nivåer av plasmatriglyserider og totalkolesterol samtidig som plasma HDL og ekspresjon av Acox1 øker, et PPARa-målgen, i leveren til ApoE2-KI villtype, men ikke PPARα knockout, mus matet et vestlig kosthold. Imidlertid, PPARα knockout-mus viser en reduksjon i plasma totalt og ikke-HDL kolesterolnivåer, som indikerer at PPARδ har en rolle i disse funksjonene. Elafibranor (30 mg/kg) reduserer kostholdsindusert makro- og mikrosteatose i en PPARα-mangelfull musemodell av ikke-alkoholisk steatohepatitt.2 Det reduserer også kolesterol- og triglyseridakkumulering samt makrovesikulær steatose i leveren til insulinresistente db/db-mus som mates med metionin-kolinmangel. (MCD) kosthold. Formuleringer som inneholder elafibranor er under klinisk undersøkelse for behandling av ikke-alkoholisk steatohepatitt.
