Numele produsului:Elafibranor
Alt nume:GFT505
CAS:824932-88-9
MF:C22H24O4S
MW:384.49
MP:140-144°C
GFT505 este un nou agonist dublu al izoformelor PPARα și PPARδ, care îmbunătățește metabolismul lipidic și al glucozei în tip 2 diabet zaharat (T2DM) și exercită efecte hepatoprotectoare în modelele de șoarece ale bolii hepatice grase nealcoolice (NAFLD).
Elafibranor (GFT505) este un medicament experimental care este studiat și dezvoltat de Genfit pentru tratamentul bolilor cardiometabolice, inclusiv diabetul, rezistenta la insulina, dislipidemie, și boala hepatică grasă non-alcoolică (NAFLD).
Elafibranor este un agonist dublu PPARα/δ.
Elafibranor este un agonist al receptorilor activați de proliferatori de peroxizomi (PPAR) α și δ.1 Mărește secreția HDL și expresia genelor ABCA1 legate de lipide, PLIN2, și ABHD5 în celulele Caco-2/TC7 într-o manieră dependentă de PPARa. Elafibranor (10 mg/kg) scade nivelul trigliceridelor plasmatice și al colesterolului total în timp ce crește HDL plasmatic și expresia Acox1, o genă țintă PPARα, în ficat de tip sălbatic ApoE2-KI, dar nu PPARα knockout, șoarecii hrăniți cu o dietă occidentală. Cu toate acestea, Șoarecii knockout PPARα prezintă o scădere a nivelurilor plasmatice de colesterol total și non-HDL, indicând că PPARδ are un rol în aceste funcții. Elafibranor (30 mg/kg) reduce macro indusă de dietă- și micro-steatoză într-un model de șoarece cu deficit de PPARα de steatohepatită nealcoolică.2 De asemenea, reduce acumularea de colesterol și trigliceride, precum și steatoza macroveziculară în ficatul șoarecilor db/db rezistenți la insulină hrăniți cu deficit de metionină-colină. (MCD) dieta. Formulările care conțin elafibranor sunt sub investigație clinică pentru tratamentul steatohepatitei non-alcoolice.
