Nazwa produktu:Elafibranor
Inna nazwa:GFT505
CAS:824932-88-9
MF:C22H24O4S
MW:384.49
poseł:140-144°C
GFT505 jest nowym podwójnym agonistą izoform PPARα i PPARδ, co poprawia metabolizm lipidów i glukozy w typie 2 cukrzyca (T2DM) i wywiera działanie hepatoprotekcyjne w mysich modelach niealkoholowej stłuszczeniowej choroby wątroby (NAFLD).
Elafibranor (GFT505) to eksperymentalny lek, który jest badany i rozwijany przez firmę Genfit do leczenia chorób kardiometabolicznych, w tym cukrzycy, insulinooporność, dyslipidemia, i niealkoholową stłuszczeniową chorobą wątroby (NAFLD).
Elafibranor jest podwójnym agonistą PPARα/δ.
Elafibranor jest agonistą receptorów aktywowanych przez proliferatory peroksysomów (PPAR) α i δ.1 Zwiększa wydzielanie HDL i ekspresję genów związanych z lipidami ABCA1, PLIN2, and ABHD5 in Caco-2/TC7 cells in a PPARα-dependent manner. Elafibranor (10 mg/kg) decreases levels of plasma triglycerides and total cholesterol while increasing plasma HDL and expression of Acox1, a PPARα target gene, in the liver of ApoE2-KI wild-type, but not PPARα knockout, mice fed a Western diet. Jednakże, PPARα knockout mice exhibit a decrease in plasma total and non-HDL cholesterol levels, indicating PPARδ has a role in these functions. Elafibranor (30 mg/kg) reduces diet-induced macro- and micro-steatosis in a PPARα-deficient mouse model of non-alcoholic steatohepatitis.2 It also reduces cholesterol and triglyceride accumulation as well as macrovesicular steatosis in the liver of insulin-resistant db/db mice fed the methionine-choline deficient (MCD) diet. Formulations containing elafibranor are under clinical investigation for the treatment of non-alcoholic steatohepatitis.
