GFT505 is a new dual agonist of the PPARα and PPARδ isoforms, which improves lipid and glucose metabolism in type 2 сахарный диабет (СД2) and exerts hepatoprotective effects in mouse models of nonalcoholic fatty liver disease (НАЖБП).
Elafibranor (GFT505) is an experimental medication that is being studied and developed by Genfit for the treatment of cardiometabolic diseases including diabetes, insulin resistance, dyslipidemia, and non-alcoholic fatty liver disease (НАЖБП).
Elafibranor is a dual PPARα/δ agonist.
Elafibranor is an agonist of the peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR) α и δ.1 Увеличивает секрецию ЛПВП и экспрессию генов, связанных с липидами ABCA1., ПЛИН2, и ABHD5 в клетках Caco-2/TC7 PPARα-зависимым образом.. Elafibranor (10 мг/кг) снижает уровни триглицеридов и общего холестерина в плазме при одновременном повышении ЛПВП в плазме и экспрессии Acox1, ген-мишень PPARα, в печени ApoE2-KI дикого типа, но не нокаут PPARα, мышей кормили западной диетой. Однако, У мышей с нокаутом PPARα наблюдается снижение уровней общего холестерина и холестерина не-ЛПВП в плазме., указывая на то, что PPARδ играет роль в этих функциях.. Elafibranor (30 мг/кг) снижает макро-, вызванные диетой- и микростеатоз в модели неалкогольного стеатогепатита на мышах с дефицитом PPARα.2 Он также снижает накопление холестерина и триглицеридов, а также макровезикулярный стеатоз в печени инсулинорезистентных мышей db/db, которых кормили дефицитом метионина-холина. (МЦД) диета. Составы, содержащие элафибранор, проходят клинические исследования для лечения неалкогольного стеатогепатита..
