ララゾチド酢酸塩 CAS:881851-50-9

ララゾチド酢酸塩は、腸の透過性を低下させる閉塞小帯毒素と呼ばれるコレラ菌エンテロトキシンをベースにした合成ペプチドです。. この毒素のどの部分がこの活動に関与しているのかを明らかにするために調査が行われました。. いくつかの変異体が構築され、その生物学的活性と培養中の腸上皮細胞に結合する能力がテストされました。. 責任領域は毒素タンパク質のカルボキシル末端近くに位置していた. この領域は、コレラ菌によって生成されたペプチド産物と一致しました。. この領域の 8 つのアミノ酸配列はゾヌリンと共有されていました。, タイトジャンクションの調節に関与する内因性タンパク質. この配列は後に酢酸ララゾチドと名付けられました。.

ララゾチドは傍細胞透過性の阻害剤です. セリアック病では, グリアジンタンパク質の断片が腸上皮を通過して免疫応答を引き起こす経路の 1 つは、難消化性のグリアジン断片がケモカイン CXC モチーフ受容体に結合することで始まります。 3 (CXCR3) 腸上皮の管腔側にある (このページを参照してください). これは骨髄分化因子の誘導につながります 88 (MYD88) そして内腔へのゾヌリンの放出. ゾヌリンは上皮成長因子受容体に結合します。 (EGFR) およびプロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR2) 腸上皮にある. この複合体はシグナル伝達経路を開始し、最終的にタイトジャンクションの分解と腸の透過性の増加をもたらします。. ララゾチド酢酸塩は、ゾヌリン受容体をブロックすることでこの経路の途中に介入します。, それにより、タイトジャンクションの分解とそれに伴う腸管透過性の増加を防ぎます。.