Nésiritide CAS:124584-08-3

Nésiritide, vendu sous la marque Natrecor, est la forme recombinante du 32 peptide natriurétique humain de type B, acide aminé, qui est normalement produit par le myocarde ventriculaire. Le nésiritide agit pour faciliter l'homéostasie du liquide cardiovasculaire grâce à une contre-régulation du système rénine-angiotensine-aldostérone, monophosphate de guanosine cyclique stimulant, conduisant à une relaxation des cellules musculaires lisses.

On pensait initialement que le nésiritide était bénéfique dans le traitement de l'insuffisance cardiaque congestive aiguë décompensée.. Il a reçu l'approbation de la Food and Drug Administration des États-Unis à cet effet en 2001 après une première non-approbation. En juillet 2011, les résultats de la plus grande étude menée à ce jour sur le nésiritide ont été publiés dans Le Journal de médecine de la Nouvelle-Angleterre. L'étude n'a pas réussi à montrer de différence entre le nésiritide et le placebo en termes de mortalité ou de réhospitalisations..

Le nésiritide est un médicament utilisé pour traiter l'insuffisance cardiaque congestive aiguë décompensée avec dyspnée au repos ou à un effort minimal. (comme parler, manger ou se baigner). Le nésiritide est un 32 peptide natriurétique humain de type B recombinant d'acide aminé.

Le BNP humain se lie au récepteur particulaire de guanylate cyclase des muscles lisses vasculaires et des cellules endothéliales, conduisant à une augmentation des concentrations intracellulaires de guanosine 3'5'-monophosphate cyclique (GMPc) et relaxation des cellules musculaires lisses. Le GMP cyclique sert de deuxième messager pour dilater les veines et les artères. Il a été démontré que le nésiritide détend les préparations isolées de tissus artériels et veineux humains précontractés avec l'endothéline-1 ou l'agoniste alpha-adrénergique., phényléphrine. Dans les études humaines, le nésiritide a produit des réductions dose-dépendantes de la pression capillaire pulmonaire (PCWP) et la pression artérielle systémique chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque. Chez les animaux, le nésiritide n'a eu aucun effet sur la contractilité cardiaque ni sur les mesures d'électrophysiologie cardiaque telles que les temps réfractaires efficaces auriculaires et ventriculaires ou la conduction ganglionnaire auriculo-ventriculaire.. Peptide natriurétique auriculaire d'origine naturelle (ANP), un peptide apparenté, augmente la perméabilité vasculaire chez les animaux et les humains et peut réduire le volume intravasculaire. L'effet du nésiritide sur la perméabilité vasculaire n'a pas été étudié..