Nesiritide CAS:124584-08-3

Nesiritide, sold under the brand name Natrecor, je rekombinantná forma 32 aminokyselinový ľudský natriuretický peptid typu B, ktorý je normálne produkovaný komorovým myokardom. Nesiritide works to facilitate cardiovascular fluid homeostasis through counterregulation of the renin–angiotensin–aldosterone system, stimulujúci cyklický guanozínmonofosfát, čo vedie k relaxácii buniek hladkého svalstva.

Nesiritide was believed initially to be beneficial for acute decompensated congestive heart failure. Na tento účel získala schválenie od Úradu pre potraviny a liečivá Spojených štátov amerických v r 2001 po prvotnom neschválení. V júli 2011, the results of the largest study so far for nesiritide was published in The New England Journal of Medicine. The study failed to show a difference between nesiritide and placebo on mortality or re-hospitalizations.

Nesiritide is a medication used to treat acutely decompensated congestive heart failure with dyspnea at rest or with minimal exertion (such as talk, eating or bathing). Nesiritide je a 32 aminokyselinový rekombinantný ľudský natriuretický peptid typu B.

Ľudský BNP sa viaže na časticový guanylátcyklázový receptor buniek hladkého svalstva ciev a endotelu, čo vedie k zvýšeným intracelulárnym koncentráciám guanozín-3'5'-cyklického monofosfátu (cGMP) a relaxáciu buniek hladkého svalstva. Cyklický GMP slúži ako druhý posol na rozšírenie žíl a tepien. Ukázalo sa, že nesiritid uvoľňuje izolované preparáty ľudského arteriálneho a venózneho tkaniva, ktoré boli vopred kontrahované buď endotelínom-1 alebo alfa-adrenergným agonistom, fenylefrín. V štúdiách na ľuďoch, nesiritid spôsobil od dávky závislé zníženie tlaku v zaklinení pľúcnych kapilár (PCWP) a systémový arteriálny tlak u pacientov so srdcovým zlyhaním. U zvierat, nesiritid nemal žiadne účinky na srdcovú kontraktilitu alebo na merania srdcovej elektrofyziológie, ako sú efektívne refraktérne časy predsiení a komôr alebo vedenie atrioventrikulárnymi uzlami. Prirodzene sa vyskytujúci atriálny natriuretický peptid (ANP), príbuzný peptid, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu u zvierat a ľudí a môže znižovať intravaskulárny objem. Účinok nesiritidu na vaskulárnu permeabilitu sa neskúmal.