Nesiritida CAS:124584-08-3

Nesiritida, vendido sob a marca Natrecor, é a forma recombinante do 32 aminoácido peptídeo natriurético tipo B humano, que normalmente é produzido pelo miocárdio ventricular. Nesiritide atua facilitando a homeostase dos fluidos cardiovasculares através da contrarregulação do sistema renina-angiotensina-aldosterona, estimulante monofosfato de guanosina cíclico, levando ao relaxamento das células musculares lisas.

Acreditava-se inicialmente que a nesiritida era benéfica para a insuficiência cardíaca congestiva descompensada aguda. Recebeu aprovação da Food and Drug Administration dos Estados Unidos para este fim em 2001 após a não aprovação inicial. Em julho 2011, os resultados do maior estudo até agora sobre nesiritide foram publicados em O Jornal de Medicina da Nova Inglaterra. O estudo não conseguiu mostrar uma diferença entre nesiritide e placebo na mortalidade ou reinternações.

Nesiritide é um medicamento usado para tratar insuficiência cardíaca congestiva agudamente descompensada com dispneia em repouso ou com mínimo esforço (como falar, comer ou tomar banho). Nesiritida é um 32 peptídeo natriurético tipo B humano recombinante de aminoácidos.

O BNP humano se liga ao receptor particulado da guanilato ciclase do músculo liso vascular e das células endoteliais, levando ao aumento das concentrações intracelulares de guanosina 3'5'-monofosfato cíclico (cGMP) e relaxamento das células musculares lisas. O GMP cíclico serve como segundo mensageiro para dilatar veias e artérias. Foi demonstrado que a nesiritida relaxa preparações isoladas de tecido arterial e venoso humano que foram pré-contratadas com endotelina-1 ou com o agonista alfa-adrenérgico, fenilefrina. Em estudos humanos, nesiritide produziu reduções dependentes da dose na pressão capilar pulmonar (PCWP) e pressão arterial sistêmica em pacientes com insuficiência cardíaca. Em animais, nesiritide não teve efeitos na contratilidade cardíaca ou nas medidas de eletrofisiologia cardíaca, como tempos refratários efetivos atrial e ventricular ou condução do nó atrioventricular. Peptídeo natriurético atrial de ocorrência natural (ANP), um peptídeo relacionado, aumenta a permeabilidade vascular em animais e humanos e pode reduzir o volume intravascular. O efeito do nesiritide na permeabilidade vascular não foi estudado.