Несиритид CAS:124584-08-3

Несиритид, продава се под марката Natrecor, е рекомбинантната форма на 32 аминокиселинен човешки В-тип натриуретичен пептид, който обикновено се произвежда от вентрикуларния миокард. Несиритидът работи за улесняване на хомеостазата на сърдечно-съдовата течност чрез контрарегулиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон, стимулиране на цикличен гуанозин монофосфат, което води до релаксация на гладкомускулните клетки.

Първоначално се смяташе, че Nesiritide е полезен при остра декомпенсирана застойна сърдечна недостатъчност. Той получи одобрение от Администрацията по храните и лекарствата на Съединените щати за тази цел през 2001 след първоначално неодобрение. През юли 2011, резултатите от най-голямото досега проучване за несиритид бяха публикувани в The New England Journal of Medicine. Проучването не успя да покаже разлика между несиритид и плацебо по отношение на смъртността или повторните хоспитализации.

Nesiritide е лекарство, използвано за лечение на остра декомпенсирана застойна сърдечна недостатъчност с диспнея в покой или при минимално усилие (като говорене, ядене или къпане). Несиритид е a 32 аминокиселинен рекомбинантен човешки В-тип натриуретичен пептид.

Човешкият BNP се свързва с частичния гуанилат циклазен рецептор на съдовата гладка мускулатура и ендотелните клетки, което води до повишени вътреклетъчни концентрации на гуанозин 3'5'-цикличен монофосфат (cGMP) и релаксация на гладките мускулни клетки. Цикличният GMP служи като втори пратеник за разширяване на вените и артериите. Доказано е, че Nesiritide отпуска изолирани препарати от човешка артериална и венозна тъкан, които са били предварително контрахирани или с ендотелин-1, или с алфа-адренергичен агонист, фенилефрин. В изследвания върху хора, незиритид води до дозозависими намаления на налягането на заклиняване на белодробните капиляри (PCWP) и системно артериално налягане при пациенти със сърдечна недостатъчност. При животни, незиритид няма ефект върху сърдечния контрактилитет или върху измерванията на сърдечната електрофизиология като предсърдно и камерно ефективно рефрактерно време или проводимост на атриовентрикуларен възел. Естествен предсърден натриуретичен пептид (ANP), свързан пептид, повишава съдовата пропускливост при животни и хора и може да намали интраваскуларния обем. Ефектът на несиритид върху съдовата пропускливост не е проучен.