Nesiritid CAS:124584-08-3

Nesiritid, unter dem Markennamen Natrecor verkauft, ist die rekombinante Form des 32 Aminosäure menschliches natriuretisches Peptid vom B-Typ, welches normalerweise vom ventrikulären Myokard produziert wird. Nesiritid erleichtert die Homöostase der Herz-Kreislauf-Flüssigkeit durch Gegenregulierung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, stimulierendes zyklisches Guanosinmonophosphat, Dies führt zu einer Entspannung der glatten Muskelzellen.

Ursprünglich wurde angenommen, dass Nesiritid bei akuter dekompensierter Herzinsuffizienz von Nutzen ist. Zu diesem Zweck erhielt es im Jahr 2011 die Zulassung der US-amerikanischen Food and Drug Administration 2001 nach anfänglicher Nichtgenehmigung. Im Juli 2011, Die Ergebnisse der bisher größten Studie zu Nesiritid wurden in veröffentlicht Das New England Journal of Medicine. Die Studie konnte keinen Unterschied zwischen Nesiritid und Placebo in Bezug auf Mortalität oder erneute Krankenhauseinweisungen zeigen.

Nesiritid ist ein Medikament zur Behandlung einer akut dekompensierten Herzinsuffizienz mit Dyspnoe in Ruhe oder bei minimaler Anstrengung (wie zum Beispiel reden, Essen oder Baden). Nesiritid ist ein 32 Aminosäurerekombinantes humanes natriuretisches Peptid vom B-Typ.

Humanes BNP bindet an den partikulären Guanylatcyclase-Rezeptor der glatten Gefäßmuskulatur und Endothelzellen, Dies führt zu erhöhten intrazellulären Konzentrationen von Guanosin-3'5'-zyklischem Monophosphat (cGMP) und Entspannung der glatten Muskelzellen. Zyklisches GMP dient als zweiter Botenstoff zur Erweiterung von Venen und Arterien. Es wurde gezeigt, dass Nesiritid isolierte menschliche arterielle und venöse Gewebepräparate entspannt, die entweder mit Endothelin-1 oder dem alpha-adrenergen Agonisten vorkontrahiert wurden, Phenylephrin. In Humanstudien, Nesiritid führte zu einer dosisabhängigen Verringerung des pulmonalen Kapillarkeildrucks (PCWP) und systemischer arterieller Druck bei Patienten mit Herzinsuffizienz. Bei Tieren, Nesiritid hatte keine Auswirkungen auf die Kontraktilität des Herzens oder auf Messungen der Herzelektrophysiologie wie die effektive Refraktärzeit des Vorhofs und der Herzkammer oder die Erregungsleitung des atrioventrikulären Knotens. Natürlich vorkommendes atriales natriuretisches Peptid (ANP), ein verwandtes Peptid, erhöht die Gefäßpermeabilität bei Tieren und Menschen und kann das intravaskuläre Volumen verringern. Die Wirkung von Nesiritid auf die Gefäßpermeabilität wurde nicht untersucht.