Nesiritid CAS:124584-08-3

Nesiritid, prodaja pod blagovno znamko Natrecor, je rekombinantna oblika 32 aminokislinski humani natriuretični peptid tipa B, ki ga običajno proizvaja ventrikularni miokard. Nesiritid deluje tako, da olajša homeostazo kardiovaskularne tekočine s protiregulacijo sistema renin-angiotenzin-aldosteron, stimulira ciklični gvanozin monofosfat, vodi do sprostitve gladkih mišičnih celic.

Sprva so verjeli, da je nesiritid koristen pri akutnem dekompenziranem kongestivnem srčnem popuščanju. Za ta namen je prejel odobritev ameriške uprave za hrano in zdravila leta 2001 po začetni neodobritvi. V juliju 2011, rezultati doslej največje študije o nesiritidu so bili objavljeni v New England Journal of Medicine. Študija ni pokazala razlike med nesiritidom in placebom glede umrljivosti ali ponovnih hospitalizacij.

Nesiritid je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje akutno dekompenziranega kongestivnega srčnega popuščanja z dispnejo v mirovanju ali z minimalnim naporom. (kot je govorjenje, prehranjevanje ali kopanje). Nesiritid je a 32 aminokislinski rekombinantni humani natriuretični peptid tipa B.

Človeški BNP se veže na delecni receptor gvanilat ciklaze vaskularnih gladkih mišic in endotelijskih celic, kar vodi do povečanih znotrajceličnih koncentracij gvanozin 3'5'-cikličnega monofosfata (cGMP) in sprostitev gladkih mišičnih celic. Ciklični GMP služi kot drugi glasnik za širjenje ven in arterij. Dokazano je, da nesiritid sprošča izolirane pripravke človeškega arterijskega in venskega tkiva, ki so bili predhodno kontraktirani z endotelinom-1 ali alfa-adrenergičnim agonistom, fenilefrin. V študijah na ljudeh, nesiritid je povzročil od odmerka odvisno zmanjšanje tlaka v pljučnih kapilarah (PCWP) in sistemski arterijski tlak pri bolnikih s srčnim popuščanjem. Pri živalih, nesiritid ni vplival na srčno kontraktilnost ali na meritve srčne elektrofiziologije, kot so atrijski in ventrikularni efektivni refraktorni časi ali prevodnost atrioventrikularnega vozla. Naravni atrijski natriuretični peptid (ANP), soroden peptid, poveča vaskularno prepustnost pri živalih in ljudeh in lahko zmanjša intravaskularni volumen. Učinek nesiritida na žilno prepustnost ni raziskan.