Nesiritid CAS:124584-08-3

Nesiritid, prodaja pod blagovno znamko Natrecor, je rekombinantna oblika 32 aminokislinski humani natriuretični peptid tipa B, ki ga običajno proizvaja ventrikularni miokard. Nesiritid deluje tako, da olajša homeostazo kardiovaskularne tekočine s protiregulacijo sistema renin-angiotenzin-aldosteron, stimulira ciklični gvanozin monofosfat, vodi do sprostitve gladkih mišičnih celic.

Sprva so verjeli, da je nesiritid koristen pri akutnem dekompenziranem kongestivnem srčnem popuščanju. Za ta namen je prejel odobritev ameriške uprave za hrano in zdravila leta 2001 po začetni neodobritvi. V juliju 2011, rezultati doslej največje študije o nesiritidu so bili objavljeni v New England Journal of Medicine. Študija ni pokazala razlike med nesiritidom in placebom glede umrljivosti ali ponovnih hospitalizacij.

Nesiritid je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje akutno dekompenziranega kongestivnega srčnega popuščanja z dispnejo v mirovanju ali z minimalnim naporom. (kot je govorjenje, prehranjevanje ali kopanje). Nesiritid je a 32 aminokislinski rekombinantni humani natriuretični peptid tipa B.

Človeški BNP se veže na delecni receptor gvanilat ciklaze vaskularnih gladkih mišic in endotelijskih celic, kar vodi do povečanih znotrajceličnih koncentracij gvanozin 3'5'-cikličnega monofosfata (cGMP) in sprostitev gladkih mišičnih celic. Cyclic GMP serves as a second messenger to dilate veins and arteries. Nesiritide has been shown to relax isolated human arterial and venous tissue preparations that were precontracted with either endothelin-1 or the alpha-adrenergic agonist, phenylephrine. In human studies, nesiritide produced dose-dependent reductions in pulmonary capillary wedge pressure (PCWP) and systemic arterial pressure in patients with heart failure. In animals, nesiritide had no effects on cardiac contractility or on measures of cardiac electrophysiology such as atrial and ventricular effective refractory times or atrioventricular node conduction. Naturally occurring atrial natriuretic peptide (ANP), a related peptide, increases vascular permeability in animals and humans and may reduce intravascular volume. Učinek nesiritida na žilno prepustnost ni raziskan.