Nezyrytyd CAS:124584-08-3

Nezyrytyd, sprzedawany pod marką Natrecor, jest rekombinowaną formą 32 aminokwas ludzki peptyd natriuretyczny typu B, który jest zwykle wytwarzany przez mięsień sercowy komorowy. Nesyrytyd ułatwia homeostazę płynów sercowo-naczyniowych poprzez kontrregulację układu renina – angiotensyna – aldosteron, stymulujący cykliczny monofosforan guanozyny, prowadząc do rozluźnienia komórek mięśni gładkich.

Początkowo uważano, że nesirityd jest korzystny w leczeniu ostrej, niewyrównanej zastoinowej niewydolności serca. Otrzymał w tym celu zgodę amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków w 2001 po początkowym braku zgody. W lipcu 2011, wyniki największego jak dotąd badania dotyczącego nezyrytydu opublikowano w czasopiśmie New England Journal of Medicine. W badaniu nie wykazano różnicy pomiędzy nezyrytydem i placebo pod względem śmiertelności lub ponownych hospitalizacji.

Nesiritide to lek stosowany w leczeniu ostrej niewyrównanej zastoinowej niewydolności serca z dusznością w spoczynku lub przy minimalnym wysiłku (takie jak rozmowa, jedzenia lub kąpieli). Nezyrytyd jest 32 rekombinowany aminokwas ludzki peptyd natriuretyczny typu B.

Ludzki BNP wiąże się z cząsteczkowym receptorem cyklazy guanylanowej w mięśniach gładkich naczyń i komórkach śródbłonka, prowadząc do wzrostu wewnątrzkomórkowych stężeń 3'5'-cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) i rozluźnienie komórek mięśni gładkich. Cykliczny GMP służy jako drugi przekaźnik rozszerzający żyły i tętnice. Wykazano, że nezyrytyd rozluźnia wyizolowane preparaty ludzkiej tkanki tętniczej i żylnej, które wstępnie zakontraktowano endoteliną-1 lub agonistą alfa-adrenergicznym, fenylefryna. W badaniach ludzkich, nesirityd powodował zależne od dawki zmniejszenie ciśnienia zaklinowania w naczyniach włosowatych płuc (PCWP) i ogólnoustrojowe ciśnienie tętnicze u pacjentów z niewydolnością serca. U zwierząt, nezyrytyd nie miał wpływu na kurczliwość serca ani na parametry elektrofizjologii serca, takie jak efektywny czas refrakcji przedsionków i komór lub przewodzenie w węźle przedsionkowo-komorowym. Naturalnie występujący przedsionkowy peptyd natriuretyczny (ANP), pokrewny peptyd, zwiększa przepuszczalność naczyń u zwierząt i ludzi i może zmniejszać objętość wewnątrznaczyniową. Nie badano wpływu nezyrytydu na przepuszczalność naczyń.