Nesiritide CAS:124584-08-3

نسیریتید, با نام تجاری Natrecor فروخته می شود, شکل نوترکیب است 32 اسید آمینه پپتید ناتریورتیک نوع B انسانی, که به طور معمول توسط میوکارد بطنی تولید می شود. Nesiritide برای تسهیل هموستاز مایعات قلبی عروقی از طریق ضد تنظیم سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون عمل می کند., تحریک کننده گوانوزین مونوفسفات حلقوی, منجر به شل شدن سلول های ماهیچه صاف می شود.

اعتقاد بر این بود که Nesiritide در ابتدا برای نارسایی احتقانی قلب جبران نشده حاد مفید است.. برای این منظور از سازمان غذا و داروی ایالات متحده تاییدیه دریافت کرد 2001 پس از عدم تایید اولیه. در ماه جولای 2011, نتایج بزرگترین مطالعه تا کنون برای nesiritide در منتشر شده است مجله پزشکی نیوانگلند. این مطالعه نتوانست تفاوتی بین نزیریتید و دارونما در مورد مرگ و میر یا بستری شدن مجدد در بیمارستان نشان دهد.

Nesiritide دارویی است که برای درمان نارسایی احتقانی قلب جبران نشده حاد همراه با تنگی نفس در حالت استراحت یا با حداقل فعالیت استفاده می شود. (مانند صحبت کردن, خوردن یا حمام کردن). نسیریتید یک است 32 پپتید ناتریورتیک نوع B انسانی نوترکیب اسید آمینه.

BNP انسان به گیرنده گوانیلات سیکلاز ذرات ماهیچه صاف عروق و سلول های اندوتلیال متصل می شود., منجر به افزایش غلظت درون سلولی گوانوزین 3'5'-منوفسفات حلقوی می شود (cGMP) و آرامش سلول های ماهیچه صاف. GMP چرخه ای به عنوان پیام رسان دوم برای گشاد کردن رگ ها و شریان ها عمل می کند. نشان داده شده است که Nesiritide فرآورده‌های بافت شریانی و وریدی انسان را که از قبل با اندوتلین-1 یا آگونیست آلفا آدرنرژیک منقبض شده بودند، شل می‌کند., فنیل افرین. در مطالعات انسانی, nesiritide کاهش وابسته به دوز در فشار گوه مویرگی ریوی ایجاد کرد (pcwp) و فشار شریانی سیستمیک در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی. در حیوانات, نسیریتید هیچ تاثیری بر انقباض قلب یا معیارهای الکتروفیزیولوژی قلب مانند زمان‌های نسوز موثر دهلیزی و بطنی یا هدایت گره دهلیزی نداشت.. پپتید ناتریورتیک دهلیزی طبیعی (ANP), یک پپتید مرتبط, نفوذپذیری عروق را در حیوانات و انسان افزایش می دهد و ممکن است حجم داخل عروقی را کاهش دهد. اثر nesiritide بر نفوذپذیری عروق مطالعه نشده است.