Nesiritide CAS:124584-08-3

Nesiritide, venduto con il marchio Natrecor, è la forma ricombinante di 32 amminoacido peptide natriuretico di tipo B umano, che viene normalmente prodotto dal miocardio ventricolare. Nesiritide agisce facilitando l'omeostasi dei fluidi cardiovascolari attraverso la controregolazione del sistema renina-angiotensina-aldosterone, stimolante della guanosina monofosfato ciclico, portando al rilassamento delle cellule muscolari lisce.

Inizialmente si credeva che la nesiritide fosse benefica per l'insufficienza cardiaca congestizia scompensata acuta. A questo scopo ha ricevuto l'approvazione da parte della Food and Drug Administration degli Stati Uniti 2001 dopo la mancata approvazione iniziale. A luglio 2011, sono stati pubblicati i risultati dello studio più ampio effettuato finora sulla nesiritide Il giornale di medicina del New England. Lo studio non è riuscito a dimostrare una differenza tra nesiritide e placebo sulla mortalità o sulle nuove ospedalizzazioni.

Nesiritide è un farmaco usato per trattare l'insufficienza cardiaca congestizia scompensata acuta con dispnea a riposo o con sforzo minimo (come parlare, mangiare o fare il bagno). La Nesiritide è un 32 peptide natriuretico di tipo B umano ricombinante di aminoacidi.

Il BNP umano si lega al recettore particolato della guanilato ciclasi della muscolatura liscia vascolare e delle cellule endoteliali, portando ad un aumento delle concentrazioni intracellulari di guanosina 3'5'-monofosfato ciclico (cGMP) e rilassamento delle cellule muscolari lisce. Il GMP ciclico funge da secondo messaggero per dilatare vene e arterie. È stato dimostrato che la nesiritide rilassa le preparazioni isolate di tessuto arterioso e venoso umano che erano state precontratte con l'endotelina-1 o con l'agonista alfa-adrenergico, fenilefrina. Negli studi sull'uomo, nesiritide ha prodotto riduzioni dose-dipendenti della pressione di incuneamento dei capillari polmonari (PCWP) e pressione arteriosa sistemica nei pazienti con insufficienza cardiaca. Negli animali, nesiritide non ha avuto effetti sulla contrattilità cardiaca o su misure di elettrofisiologia cardiaca come tempi refrattari effettivi atriali e ventricolari o conduzione del nodo atrioventricolare. Peptide natriuretico atriale naturale (ANP), un peptide correlato, aumenta la permeabilità vascolare negli animali e nell’uomo e può ridurre il volume intravascolare. L’effetto della nesiritide sulla permeabilità vascolare non è stato studiato.