Nesiritide CAS:124584-08-3

Nesiritide, vândut sub marca Natrecor, este forma recombinantă a 32 aminoacid peptidă natriuretică umană de tip B, care este produsă în mod normal de miocardul ventricular. Nesiritida acționează pentru a facilita homeostazia lichidelor cardiovasculare prin contrareglarea sistemului renină-angiotensină-aldosteron, stimularea guanozin monofosfatului ciclic, conducând la relaxarea celulelor musculare netede.

Se credea inițial că nesiritida este benefică pentru insuficiența cardiacă congestivă acută decompensată. A primit aprobarea de la Food and Drug Administration din Statele Unite în acest scop 2001 după neaprobarea inițială. În iulie 2011, rezultatele celui mai mare studiu de până acum pentru nesiritide au fost publicate în New England Journal of Medicine. Studiul nu a reușit să arate o diferență între nesiritide și placebo în ceea ce privește mortalitatea sau re-spitalizările.

Nesiritida este un medicament utilizat pentru a trata insuficiența cardiacă congestivă acut decompensată cu dispnee în repaus sau cu efort minim (precum vorbirea, mâncarea sau scăldat). Nesiritida este a 32 peptidă natriuretică umană recombinată de tip B aminoacizi.

BNP uman se leagă de receptorul de guanilat ciclază în particule din mușchiul neted vascular și celulele endoteliale, conducând la concentraţii intracelulare crescute de guanozină 3'5'-monofosfat ciclic (cGMP) si relaxarea celulelor musculare netede. Cyclic GMP serves as a second messenger to dilate veins and arteries. Nesiritide has been shown to relax isolated human arterial and venous tissue preparations that were precontracted with either endothelin-1 or the alpha-adrenergic agonist, phenylephrine. In human studies, nesiritide produced dose-dependent reductions in pulmonary capillary wedge pressure (PCWP) and systemic arterial pressure in patients with heart failure. In animals, nesiritide had no effects on cardiac contractility or on measures of cardiac electrophysiology such as atrial and ventricular effective refractory times or atrioventricular node conduction. Naturally occurring atrial natriuretic peptide (ANP), a related peptide, increases vascular permeability in animals and humans and may reduce intravascular volume. Efectul nesiritidei asupra permeabilității vasculare nu a fost studiat.