Nesiritide CAS:124584-08-3

Nesiritide, sold under the brand name Natrecor, is the recombinant form of the 32 amino acid human B-type natriuretic peptide, which is normally produced by the ventricular myocardium. Nesiritide works to facilitate cardiovascular fluid homeostasis through counterregulation of the renin–angiotensin–aldosterone system, stimulating cyclic guanosine monophosphate, leading to smooth muscle cell relaxation.

Nesiritidin başlangıçta akut dekompanse konjestif kalp yetmezliği için faydalı olduğuna inanılıyordu. Bu amaçla Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç İdaresi'nden onay aldı. 2001 ilk onaylanmama sonrasında. Temmuz ayında 2011, Nesiritid için bugüne kadarki en büyük çalışmanın sonuçları yayınlandı New England Tıp Dergisi. Çalışma, nesiritid ve plasebo arasında mortalite veya yeniden hastaneye yatışlar açısından bir fark gösteremedi.

Nesiritid, istirahatte veya minimum eforla dispne ile seyreden akut dekompanse konjestif kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. (konuşmak gibi, yemek yemek veya banyo yapmak). Nesiritid bir 32 amino asit rekombinant insan B tipi natriüretik peptid.

İnsan BNP'si vasküler düz kas ve endotel hücrelerinin partikül guanilat siklaz reseptörüne bağlanır, guanozin 3'5'-siklik monofosfatın hücre içi konsantrasyonlarının artmasına yol açar (cGMP) ve düz kas hücresi gevşemesi. Döngüsel GMP, damarları ve arterleri genişletmek için ikinci bir haberci görevi görür. Nesiritidin, endotelin-1 veya alfa-adrenerjik agonisti ile önceden kasılmış olan izole insan arteriyel ve venöz doku preparatlarını gevşettiği gösterilmiştir., fenilefrin. İnsan çalışmalarında, nesiritid pulmoner kılcal damar basıncında doza bağlı azalmalara neden oldu (Pcwp) Kalp yetmezliği olan hastalarda sistemik arter basıncı ve. Hayvanlarda, nesiritidin kardiyak kontraktilite veya atriyal ve ventriküler etkili refrakter süreleri veya atriyoventriküler düğüm iletimi gibi kardiyak elektrofizyoloji ölçümleri üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır.. Doğal olarak oluşan atriyal natriüretik peptid (ANP), ilgili bir peptid, hayvanlarda ve insanlarda damar geçirgenliğini artırır ve damar içi hacmi azaltabilir. Nesiritidin damar geçirgenliği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır..