Nesiritide CAS:124584-08-3

Nesiritide, verkoop onder die handelsnaam Natrecor, is die rekombinante vorm van die 32 aminosuur menslike B-tipe natriuretiese peptied, wat normaalweg deur die ventrikulêre miokardium geproduseer word. Nesiritide werk om kardiovaskulêre vloeistof homeostase te fasiliteer deur teenregulering van die renien-angiotensien-aldosteroonstelsel, stimulering van sikliese guanosienmonofosfaat, lei tot gladdespierselontspanning.

Nesiritide is aanvanklik geglo om voordelig te wees vir akute gedekompenseerde kongestiewe hartversaking. Dit het goedkeuring van die Verenigde State se Food and Drug Administration vir hierdie doel ontvang in 2001 na aanvanklike nie-goedkeuring. In Julie 2011, die resultate van die grootste studie tot dusver vir nesiritide is gepubliseer in Die New England Journal of Medicine. Die studie het nie daarin geslaag om 'n verskil tussen nesiritide en placebo op mortaliteit of herhospitalisasies te toon nie.

Nesiritide is 'n medikasie wat gebruik word om akuut gedekompenseerde kongestiewe hartversaking met dyspnee in rus of met minimale inspanning te behandel (soos praat, eet of bad). Nesiritide is 'n 32 aminosuur rekombinante menslike B-tipe natriuretiese peptied.

Menslike BNP bind aan die deeltjies guanilaatsiklasereseptor van vaskulêre gladdespier en endoteelselle, lei tot verhoogde intrasellulêre konsentrasies van guanosien 3'5'-sikliese monofosfaat (cGMP) en gladdespiersel ontspanning. Sikliese GMP dien as 'n tweede boodskapper om are en arteries te verwyd. Daar is getoon dat nesiritide geïsoleerde menslike arteriële en veneuse weefselpreparate verslap wat vooraf gekontrakteer is met óf endotelien-1 óf die alfa-adrenerge agonis, fenylefrien. In menslike studies, nesiritide het dosisafhanklike verlagings in pulmonêre kapillêre wigdruk veroorsaak (PCWP) en sistemiese arteriële druk by pasiënte met hartversaking. By diere, nesiritide het geen uitwerking op kardiale kontraktiliteit of op maatstawwe van kardiale elektrofisiologie soos atriale en ventrikulêre effektiewe refraktêre tye of atrioventrikulêre nodus geleiding gehad nie. Natuurlik voorkomende atriale natriuretiese peptied (ANP), 'n verwante peptied, verhoog vaskulêre deurlaatbaarheid in diere en mense en kan intravaskulêre volume verminder. Die effek van nesiritied op vaskulêre deurlaatbaarheid is nie bestudeer nie.