製品名: ネシリタイド
CAS番号: 124584-08-3
アイネス: 1312995-182-4
分子量: 3464.073
式: C143H244N50O42S4
密度:1.529
保管温度:−20℃
溶解度:1MG/MLで水に可溶
外観:白い粉末
純度: ≥98%
ネシリチド, Natrecorというブランド名で販売されています, の組換え型です 32 アミノ酸 ヒトB型ナトリウム利尿ペプチド, 通常は心室心筋によって生成されます. ネシリタイドは、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の逆調節を通じて心血管液の恒常性を促進するように作用します, 環状グアノシン一リン酸を刺激する, 平滑筋細胞の弛緩につながる.
ネシリチドは当初、急性非代償性うっ血性心不全に効果があると考えられていました. この目的で米国食品医薬品局から承認を受けています。 2001 最初の不承認の後. 7月に 2011, ネシリチドに関するこれまでで最大規模の研究結果が、 ニューイングランド医学ジャーナル. この研究では、死亡率や再入院に関してネシリタイドとプラセボとの違いは示されなかった.
ネシリチドは、安静時または最小限の運動で呼吸困難を伴う急性非代償性うっ血性心不全の治療に使用される薬剤です。 (話などの, 食事したり入浴したりする). ネシリチドは、 32 アミノ酸組換えヒトB型ナトリウム利尿ペプチド.
ヒトBNPは血管平滑筋および内皮細胞の粒子状グアニル酸シクラーゼ受容体に結合します, グアノシン 3'5'-環状一リン酸の細胞内濃度の増加につながる (cGMP) 平滑筋細胞の弛緩. サイクリックGMPは静脈と動脈を拡張するセカンドメッセンジャーとして機能します. ネシリタイドは、エンドセリン-1 またはα-アドレナリン作動薬のいずれかで事前に収縮した、分離されたヒトの動脈および静脈組織標本を弛緩させることが示されています。, フェニレフリン. 人間の研究では, ネシリチドは用量依存的に肺毛細血管楔入圧を低下させた (PCWP) 心不全患者の全身動脈圧と. 動物では, ネシリチドは、心臓の収縮性や、心房および心室の実効不応時間や房室結節伝導などの心臓電気生理学的な測定値には影響を与えませんでした。. 天然に存在する心房性ナトリウム利尿ペプチド (ANP), 関連するペプチド, 動物や人間の血管透過性を高め、血管内容量を減少させる可能性があります. 血管透過性に対するネシリチドの影響は研究されていない.
