Abiraterone
Alias : 17-(3-Piridyl)androsta-5,16-dien-3beta-ol
CAS: 154229-19-3
Molekulêre Formule: C24H31NO
Molekulêre gewig: 349.51
Molekulêre struktuur:
Assay: 99%
Voorkoms: Wit poeier
Graad: Farmaseutiese Graad
Berging: Skakering, beperkte bewaring
Gebruik: Dit is aangedui vir gebruik in kombinasie met prednisoon as 'n behandeling vir metastatiese kastrasie-weerstandige prostaatkanker.
Abiraterone is 'n middel wat in kombinasie met prednisoon gebruik word in metastatiese kastrasie-weerstandige prostaatkanker (voorheen hormoon-weerstandige of hormoon-weerstandige prostaatkanker) -- d.w.s., prostaatkanker reageer nie op androgeen ontneming of behandeling met antiandrogene nie. Dit is geformuleer as die prodrug abiraterone asetaat en bemark onder die handelsnaam Zytiga. Cadila Pharmaceuticals het onlangs begin om Abiraterone-asetaat onder die handelsnaam Abretone te bemark.
Na 'n versnelde hersiening van ses maande, abiraterone is goedgekeur deur die V.S. Voedsel- en dwelmadministrasie (FDA) in April 2011. In Fase III proewe, dit het mediaan oorlewing uitgebrei tot 14.8 maande teenoor 10.9 maande placebo, en die verhoor is gestaak weens die suksesvolle uitkoms.
Dit is aangedui vir gebruik in kombinasie met prednisoon as 'n behandeling vir metastatiese kastrasie-weerstandige prostaatkanker. Dit het FDA ontvang (28 April 2011), EMA (23 September 2011), MHRA (5 September 2011) en TGA (1 Maart 2012) goedkeuring vir hierdie aanduiding. In Australië word dit deur die Farmaseutiese Voordele-skema gedek wanneer dit gebruik word vir die behandeling van kastrasie-weerstandige prostaatkanker en in kombinasie met prednisoon/prednisoloon gegee word. (onderhewig aan die toestande dat die pasiënt nie tans chemoterapie ontvang nie, is óf weerstandbiedend óf onverdraagsaam teenoor docetaxel, het 'n WGO-prestasiestatus van <2, en sy siekte het sedertdien nie progressief geword nie sedert behandeling met PBS-gesubsidieerde abirateroon begin het).
| Items |
Spesifikasies |
Resultate |
| Voorkoms |
'n Wit of amper wit kristallyne poeier |
wit poeier |
| Oplosbaarheid |
Vrylik oplosbaar in metileenchloried,asetoon en in THF,skaars oplosbaar in n-heptaan |
Konformeer |
| Identifikasie |
A).Deur IR: Positief |
Konformeer |
| B).Deur HPLC: Positief |
Konformeer |
| Spesifieke rotasie |
-370aan -450 |
-420 |
| Residu by ontsteking |
0.2% maks |
0.07% |
| Verlies by droog |
1.0% maks |
0.22% |
| Swaar metale |
20ppm maksimum |
Konformeer |
Verwante stof
(deur HPLC) |
Ongespesifiseerde onreinheid: 0.1% maks |
0.08% |
| Totale onsuiwerhede: 0.5% maks |
0.33% |
| Residuele oplosmiddels |
Metanol:3000en/g maks |
1160 |
| Metileenchloried: 600en/g maks |
Nie bespeur nie |
| THF: 720en/g maks |
Nie bespeur nie |
| Asynsuur:5000en/g maks |
Nie bespeur nie |
| Bergingstoestand |
Bewaar styf,ligbestande konteners,en bêre by kamertemperatuur. |
| Assay (op watervrye basis) |
98.0% aan 102.0% |
99.7% |