Nom: Triptoréline
synonymes anglais: pglu-his-trp-ser-Tyr-d-trp-leu-arg-pro-gly-NH2; PYROGLU-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLYNH2
N° CAS. : 57773-63-4
Formule moléculaire: C64H82N18O13
Poids moléculaire: 1311.47
EINECS non. : 637-328-4
Triptoréline, un décapeptide (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-PRO-Gly-NH2), est un agoniste de la gonadolibérine (Agoniste de la GnRH) utilisé comme sels d'acétate ou de pamoate. En provoquant une stimulation constante de l'hypophyse, il diminue la sécrétion hypophysaire de gonadotrophines, hormone lutéinisante (LH) et hormone folliculo-stimulante (FSH). Comme les autres agonistes de la GnRH, la triptoréline peut être utilisée dans le traitement des cancers hormono-sensibles tels que le cancer de la prostate ou le cancer du sein, puberté précoce, conditions dépendantes des œstrogènes (comme l'endométriose ou les fibromes utérins), et en procréation assistée. La triptoréline est commercialisée sous les marques Décapeptyl (Ipsen) et Diphereline et Gonapeptyl (Produits pharmaceutiques Ferring).
La triptoréline est un analogue agoniste synthétique de l'hormone de libération des gonadotrophines. (GnRH). Des études animales comparant la triptoréline à la GnRH native ont révélé que la triptoréline avait 13 activité de libération fois plus élevée pour l'hormone lutéinisante, et une activité de libération 21 fois plus élevée pour l'hormone folliculo-stimulante.
La triptoréline est une forme artificielle d'hormone qui régule de nombreux processus dans le corps.. La marque Trelstar de triptoréline est utilisée chez les hommes pour traiter les symptômes du cancer de la prostate.. Trelstar traite uniquement les symptômes du cancer de la prostate et ne traite pas le cancer lui-même..
Cliniquement, il est principalement utilisé pour le traitement de l'endométriose, cancer de la prostate hormono-dépendant, cancer du sein, la vraie puberté précoce des enfants, et peut également être utilisé pour la technologie de fertilité assistée. Les principaux effets indésirables de la triproréline sont les suivants: troubles urinaires, gonflement et douleur des seins, douleur osseuse, etc., peut également survenir lors du traitement précoce des hommes, bouffées de chaleur, hypolibido et impuissance. Atrophie des seins et des testicules chez les hommes et les femmes rares et troubles du sommeil. De légers saignements vaginaux peuvent survenir chez les filles au cours de la première semaine de traitement et peuvent être corrigés par un traitement supplémentaire à court terme.. Bouffées de chaleur, saignements ou taches de saignement, sécheresse vaginale, des maux de tête et une faiblesse peuvent survenir pendant le traitement chez les femmes, et des douleurs abdominales et/ou pelviennes peuvent survenir lorsque les gonadotrophines sont utilisées en association.. Une légère perte de matrice trabéculaire peut survenir lorsque la concentration d'œstrogènes diminue jusqu'aux niveaux postménopausiques.. Il revient généralement à la normale six à neuf mois après l'arrêt du traitement.. Les patientes atteintes d'endométriose peuvent présenter une aménorrhée irréversible après un traitement médicamenteux.
| Impureté unique (HPLC) |
1.0%maximum |
| Composition en acides aminés |
±10% de la théorique |
| Contenu peptidique (N%) |
≥80,0% |
| Teneur en eau(Karl Fischer) |
≤6,0% |
| Contenu en acétate (HPIC) |
≤15,0% |
| MS(ESI) |
Cohérent |
| Bilan de masse |
95.0~105,0% |
| Rotation spécifique (20/D) |
-65.0~-75,0°(c=0,5 1%HAc) |