Nazwa: Triptorelina
Synonimy angielskie: pglu-his-trp-ser-Tyr-d-trp-leu-arg-pro-gly-NH2; PYROGLU-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLYNH2
Nr CAS. : 57773-63-4
Formuła molekularna: C64H82N18O13
Masa cząsteczkowa: 1311.47
EINECS nie. : 637-328-4
Triptorelina, dekapeptyd (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-PRO-Gly-NH2), jest agonistą hormonu uwalniającego gonadotropiny (Agonista GnRH) stosowane jako sole octanowe lub embonianowe. Powodując ciągłą stymulację przysadki mózgowej, zmniejsza wydzielanie przez przysadkę mózgową gonadotropin, hormonu luteinizującego (lewa) i hormon folikulotropowy (FSH). Podobnie jak inni agoniści GnRH, Triptorelinę można stosować w leczeniu nowotworów hormonozależnych, takich jak rak prostaty lub rak piersi, przedwczesne dojrzewanie, schorzenia zależne od estrogenów (takie jak endometrioza lub mięśniaki macicy), oraz w rozrodzie wspomaganym. Triptorelin jest sprzedawany pod marką Decapeptyl (Ipsen) oraz Diferelina i Gonapeptyl (Firma Ferring Pharmaceuticals).
Triptorelina jest syntetycznym agonistą, analogiem hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH). Badania na zwierzętach porównujące tryptorelinę z natywną GnRH wykazały, że triptorelina ma takie działanie 13 wielokrotnie wyższą aktywność uwalniania hormonu luteinizującego, i 21-krotnie wyższą aktywność uwalniania hormonu folikulotropowego.
Triptorelina to sztuczna forma hormonu, który reguluje wiele procesów zachodzących w organizmie. Triptorelina marki Trelstar jest stosowana u mężczyzn w leczeniu objawów raka prostaty. Trelstar leczy jedynie objawy raka prostaty, a nie leczy samego raka.
Klinicznie, stosowany jest głównie w leczeniu endometriozy, hormonozależny rak prostaty, rak piersi, Prawdziwe przedwczesne dojrzewanie dzieci, i można je również wykorzystać w technologii wspomaganej płodności. Główne działania niepożądane triproreliny są następujące: zaburzenia układu moczowego, obrzęk i ból piersi, ból kości, itp., może również wystąpić na początku leczenia mężczyzn, uderzenia gorąca, hipolibido i impotencja. Zanik piersi i jąder u rzadkich kobiet płci męskiej oraz zaburzenia snu. U dziewcząt w pierwszym tygodniu leczenia może wystąpić niewielkie krwawienie z pochwy, które można skorygować krótkotrwałą terapią dodatkową.. Uderzenia gorąca, krwawienia lub krwawiące miejsca, suchość pochwy, Podczas leczenia u kobiet mogą wystąpić bóle głowy i osłabienie, w przypadku jednoczesnego stosowania gonadotropin może wystąpić ból brzucha i (lub) miednicy. W miarę zmniejszania się stężenia estrogenów do poziomu występującego po menopauzie może wystąpić niewielka utrata macierzy beleczkowej. Zwykle powraca do normy po sześciu do dziewięciu miesiącach po zakończeniu leczenia. U pacjentek z endometriozą po leczeniu może wystąpić nieodwracalny brak miesiączki.
| Pojedyncza nieczystość (HPLC) |
1.0%maks |
| Skład aminokwasów |
±10% wartości teoretycznej |
| Zawartość peptydów (N%) |
≥80,0% |
| Zawartość wody(Karola Fischera) |
≤6,0% |
| Zawartość octanu (HPIC) |
≤15,0% |
| SM(ESI) |
Spójny |
| Bilans Masy |
95.0~105,0% |
| Konkretny obrót (20/D) |
-65.0~-75,0°(c=0,5 1%HAc) |