Triptorelín CAS:57773-63-4

Triptorelín, dekapeptid (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-PRO-Gly-NH2), je agonista hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH agonista) používané ako acetátové alebo pamoátové soli. Spôsobením neustálej stimulácie hypofýzy, znižuje hypofýzovú sekréciu gonadotropínov luteinizačného hormónu (LH) a folikuly stimulujúci hormón (FSH). Rovnako ako iné agonisty GnRH, triptorelín sa môže použiť pri liečbe rakoviny reagujúcej na hormóny, ako je rakovina prostaty alebo rakovina prsníka, predčasná puberta, stavy závislé od estrogénu (ako je endometrióza alebo maternicové myómy), a v asistovanej reprodukcii. Triptorelin sa predáva pod obchodnými názvami Decapeptyl (Ipsen) a Diphereline a Gonapeptyl (Ferring Pharmaceuticals).

Triptorelín je syntetický agonistický analóg hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH). Štúdie na zvieratách porovnávajúce triptorelín s natívnym GnRH zistili, že triptorelín mal 13 násobne vyššia aktivita uvoľňovania luteinizačného hormónu, a 21-krát vyššia aktivita uvoľňovania folikuly stimulujúceho hormónu.

Triptorelín je človekom vytvorená forma hormónu, ktorý reguluje mnohé procesy v tele. Značka triptorelínu Trelstar sa používa u mužov na liečbu príznakov rakoviny prostaty. Trelstar lieči iba príznaky rakoviny prostaty a nelieči samotnú rakovinu.

Klinicky, používa sa hlavne na liečbu endometriózy, hormonálne závislá rakovina prostaty, rakovina prsníka, pravá predčasná puberta detí, a môže byť tiež použitý pre technológiu asistovanej plodnosti. Hlavné nežiaduce reakcie triprorelínu sú nasledovné: poruchy močenia, opuch a bolesť prsníkov, bolesť kostí, atď., sa môže vyskytnúť aj pri včasnej liečbe mužov, návaly tepla, hypolibido a impotencia. Atrofia prsníkov a semenníkov u zriedkavých mužských žien a porucha spánku. Počas prvého týždňa liečby sa u dievčat môže objaviť malé množstvo vaginálneho krvácania, ktoré sa dá upraviť krátkodobou doplnkovou liečbou. Návaly horúčavy, krvácanie alebo krvácajúce miesta, vaginálna suchosť, počas liečby sa u žien môže vyskytnúť bolesť hlavy a slabosť, a bolesť brucha a/alebo panvy sa môže vyskytnúť, keď sa gonadotropíny používajú v kombinácii. Mierna strata trabekulárnej matrice môže nastať, keď sa koncentrácia estrogénu zníži na postmenopauzálne hladiny. Zvyčajne sa vráti do normálu šesť až deväť mesiacov po ukončení liečby. Pacientky s endometriózou môžu mať po liečbe ireverzibilnú amenoreu.