Naam: Triptorelin
Engelse sinonieme: pglu-his-trp-ser-Tyr-d-trp-leu-arg-pro-gly-NH2; PYROGLU-SY-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLYNH2
CAS nr. : 57773-63-4
Molekulêre formule: C64H82N18O13
Molekulêre gewig: 1311.47
EINECS nie. : 637-328-4
Triptorelin, 'n dekapeptied (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-PRO-Gly-NH2), is 'n gonadotropien-vrystellende hormoon agonis (GnRH agonis) gebruik as die asetaat- of pamoaatsoute. Deur konstante stimulasie van die pituïtêre te veroorsaak, dit verminder pituïtêre afskeiding van gonadotropiene luteïniserende hormoon (LH) en follikelstimulerende hormoon (FSH). Soos ander GnRH agoniste, triptorelin kan gebruik word in die behandeling van hormoon-responsiewe kankers soos prostaatkanker of borskanker, voorbarige puberteit, estrogeen-afhanklike toestande (soos endometriose of uteriene fibroïede), en in geassisteerde voortplanting. Triptorelin word onder die handelsname Decapeptyl bemark (Ipsen) en Diphereline en Gonapeptyl (Ferring Pharmaceuticals).
Triptorelin is 'n sintetiese agonis analoog van gonadotropien vrystellende hormoon (GnRH). Dierestudies wat triptorelin met inheemse GnRH vergelyk het, het bevind dat triptorelin het 13 vou hoër vrystellingsaktiwiteit vir luteïniserende hormoon, en 21 keer hoër vrystellingsaktiwiteit vir follikelstimulerende hormoon.
Triptorelin is 'n mensgemaakte vorm van 'n hormoon wat baie prosesse in die liggaam reguleer. Die Trelstar-handelsmerk van triptorelin word by mans gebruik om die simptome van prostaatkanker te behandel. Trelstar behandel slegs die simptome van prostaatkanker en behandel nie die kanker self nie.
Klinies, dit word hoofsaaklik gebruik vir die behandeling van endometriose, hormoon-afhanklike prostaatkanker, borskanker, kinders se ware voorbarige puberteit, en kan ook gebruik word vir geassisteerde vrugbaarheidstegnologie. Die belangrikste nadelige reaksies van triprorelin is soos volg: urinêre versteurings, bors swelling en pyn, been pyn, ens., kan ook voorkom in die vroeë behandeling van mans, warm gloede, hipolibido en impotensie. Atrofie van borste en testikels in seldsame manlike vroulike en slaapstoornis. 'n Klein hoeveelheid vaginale bloeding kan tydens die eerste week van behandeling by meisies voorkom en kan reggestel word deur korttermyn addisionele terapie. Warm gloede, bloeding of bloeding kolle, vaginale droogheid, hoofpyn en swakheid kan tydens behandeling by vroue voorkom, en abdominale en/of bekkenpyn kan voorkom wanneer gonadotropiene in kombinasie gebruik word. Geringe verlies van trabekulêre matriks kan voorkom as estrogeenkonsentrasie daal tot postmenopousale vlakke. Dit keer gewoonlik terug na normaal ses tot nege maande nadat behandeling gestaak is. Pasiënte met endometriose kan onomkeerbare amenorree hê na medikasie.
| Enkele Onreinheid (HPLC) |
1.0%maks |
| Aminosuur samestelling |
±10% van teoreties |
| Peptied inhoud (N%) |
≥80,0% |
| Waterinhoud(Karl Fischer) |
≤6,0% |
| Asetaat inhoud (HPIC) |
≤15,0% |
| MS(ESI) |
Konsekwent |
| Massabalans |
95.0~105,0% |
| Spesifieke rotasie (20/D) |
-65.0~-75.0°(c=0.5 1%HAc) |