Triptorelin CAS:57773-63-4

Triptorelin, et dekapeptid (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-PRO-Gly-NH2), er en gonadotropinfrigjørende hormonagonist (GnRH-agonist) brukes som acetat- eller pamoatsaltene. Ved å forårsake konstant stimulering av hypofysen, det reduserer hypofysesekresjonen av gonadotropiner luteiniserende hormon (LH) og follikkelstimulerende hormon (FSH). Som andre GnRH-agonister, triptorelin kan brukes i behandlingen av hormonresponsive kreftformer som prostatakreft eller brystkreft, tidlig pubertet, østrogenavhengige tilstander (som endometriose eller livmorfibroider), og assistert befruktning. Triptorelin markedsføres under merkenavnene Decapeptyl (Ipsen) og Diphereline og Gonapeptyl (Ferring Pharmaceuticals).

Triptorelin er en syntetisk agonistanalog av gonadotropinfrigjørende hormon (GnRH). Dyrestudier som sammenlignet triptorelin med naturlig GnRH fant at triptorelin hadde 13 ganger høyere frigjørende aktivitet for luteiniserende hormon, og 21 ganger høyere frigjørende aktivitet for follikkelstimulerende hormon.

Triptorelin er en menneskeskapt form av et hormon som regulerer mange prosesser i kroppen. Trelstar-merket av triptorelin brukes til menn for å behandle symptomene på prostatakreft. Trelstar behandler kun symptomene på prostatakreft og behandler ikke selve kreften.

Klinisk, det brukes hovedsakelig til behandling av endometriose, hormonavhengig prostatakreft, brystkreft, barns sanne tidlige pubertet, og kan også brukes til assistert fertilitetsteknologi. De viktigste bivirkningene av triprorelin er som følger: urinveislidelser, bryst hevelse og smerte, beinsmerter, osv., kan også forekomme i tidlig behandling av menn, hetetokter, hypolibido og impotens. Atrofi av bryster og testikler hos sjeldne mannlige kvinner og søvnforstyrrelser. En liten mengde vaginal blødning kan forekomme hos jenter i løpet av den første uken av behandlingen og kan korrigeres ved kortvarig tilleggsbehandling. Hetetokter, blødning eller blødende flekker, vaginal tørrhet, hodepine og svakhet kan oppstå under behandling hos kvinner, og mage- og/eller bekkensmerter kan oppstå når gonadotropiner brukes i kombinasjon. Lite tap av trabekulær matrise kan forekomme når østrogenkonsentrasjonen synker til postmenopausale nivåer. Det går vanligvis tilbake til det normale seks til ni måneder etter at behandlingen avsluttes. Pasienter med endometriose kan ha irreversibel amenoré etter medisinering.