Nume: Triptorelină
English synonyms: pglu-his-trp-ser-Tyr-d-trp-leu-arg-pro-gly-NH2; PYROGLU-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLYNH2
CAS nr. : 57773-63-4
Formula moleculară: C64H82N18O13
Greutate moleculară: 1311.47
EINECS nu. : 637-328-4
Triptorelină, o decapeptidă (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-PRO-Gly-NH2), este un agonist al hormonului de eliberare a gonadotropinei (Agonist GnRH) utilizate ca săruri de acetat sau pamoat. Determinând stimularea constantă a hipofizei, scade secretia hipofizara a hormonului luteinizant gonadotropin (LH) și hormonul foliculostimulant (FSH). Ca și alți agoniști GnRH, triptorelina poate fi utilizată în tratamentul cancerelor sensibile la hormoni, cum ar fi cancerul de prostată sau cancerul de sân, pubertate precoce, stări dependente de estrogen (precum endometrioza sau fibromul uterin), și în reproducerea asistată. Triptorelin is marketed under the brand names Decapeptyl (Ipsen) and Diphereline and Gonapeptyl (Ferring Pharmaceuticals).
Triptorelin is a synthetic agonist analog of gonadotropin releasing hormone (GnRH). Animal studies comparing triptorelin to native GnRH found that triptorelin had 13 fold higher releasing activity for luteinizing hormone, and 21-fold higher releasing activity for follicle-stimulating hormone.
Triptorelin is a man-made form of a hormone that regulates many processes in the body. The Trelstar brand of triptorelin is used in men to treat the symptoms of prostate cancer. Trelstar treats only the symptoms of prostate cancer and does not treat the cancer itself.
Din punct de vedere clinic, it is mainly used for the treatment of endometriosis, hormone-dependent prostate cancer, cancer de san, children's true precocious puberty, and can also be used for assisted fertility technology. The main adverse reactions of triprorelin are as follows: tulburări urinare, umflarea și durerea sânilor, dureri osoase, etc., poate apărea și în tratamentul timpuriu al bărbaților, bufeuri, hipolibido și impotență. Atrofia sânilor și testiculelor la bărbați și femei rare și tulburări de somn. O cantitate mică de sângerare vaginală poate apărea la fete în timpul primei săptămâni de tratament și poate fi corectată prin terapie suplimentară pe termen scurt. Bufeuri, sângerare sau pete hemoragice, uscăciunea vaginală, dureri de cap și slăbiciune pot apărea în timpul tratamentului la femei, iar durerile abdominale și/sau pelvine pot apărea atunci când gonadotropinele sunt utilizate în combinație. O ușoară pierdere a matricei trabeculare poate apărea pe măsură ce concentrația de estrogen scade până la niveluri postmenopauză. De obicei, revine la normal la șase până la nouă luni după oprirea tratamentului. Pacienții cu endometrioză pot avea amenoree ireversibilă după medicație.
| Impuritate unică (HPLC) |
1.0%max |
| Compoziția aminoacizilor |
±10% din teoretic |
| Conținutul de peptide (N%) |
≥80,0% |
| Conținut de apă(Karl Fischer) |
≤6,0% |
| Conținut de acetat (HPIC) |
≤15,0% |
| DOMNIȘOARĂ(ESI) |
Consecvent |
| Bilanțul de masă |
95.0~105,0% |
| Rotatie specifica (20/D) |
-65.0~-75,0°(c=0,5 1%HAc) |