Name: Triptorelin
Englische Synonyme: pglu-his-trp-ser-Tyr-d-trp-leu-arg-pro-gly-NH2; PYROGLU-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLYNH2
CAS-Nr. : 57773-63-4
Molekulare Formel: C64H82N18O13
Molekulargewicht: 1311.47
EINECS nicht. : 637-328-4
Triptorelin, ein Dekapeptid (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-PRO-Gly-NH2), ist ein Gonadotropin-Releasing-Hormon-Agonist (GnRH-Agonist) als Acetat- oder Pamoatsalze verwendet. Durch eine ständige Stimulation der Hypophyse, Es verringert die Sekretion des luteinisierenden Hormons Gonadotropin in der Hypophyse (LH) und follikelstimulierendes Hormon (FSH). Wie andere GnRH-Agonisten, Triptorelin kann zur Behandlung von hormonabhängigen Krebsarten wie Prostatakrebs oder Brustkrebs eingesetzt werden, vorzeitige Pubertät, Östrogenabhängige Erkrankungen (wie Endometriose oder Uterusmyome), und in der assistierten Reproduktion. Triptorelin wird unter dem Markennamen Decapeptyl vermarktet (Ipsen) und Dipherelin und Gonapeptyl (Ferring Pharmaceuticals).
Triptorelin is a synthetic agonist analog of gonadotropin releasing hormone (GnRH). Animal studies comparing triptorelin to native GnRH found that triptorelin had 13 fold higher releasing activity for luteinizing hormone, and 21-fold higher releasing activity for follicle-stimulating hormone.
Triptorelin is a man-made form of a hormone that regulates many processes in the body. The Trelstar brand of triptorelin is used in men to treat the symptoms of prostate cancer. Trelstar treats only the symptoms of prostate cancer and does not treat the cancer itself.
Klinisch, it is mainly used for the treatment of endometriosis, hormone-dependent prostate cancer, Brustkrebs, children's true precocious puberty, and can also be used for assisted fertility technology. The main adverse reactions of triprorelin are as follows: urinary disorders, Brustschwellung und Schmerzen, Knochenschmerzen, usw., kann auch in der frühen Behandlung von Männern auftreten, Hitzewallungen, Hypolibido und Impotenz. Atrophie der Brüste und Hoden bei seltenen Männern und Frauen sowie Schlafstörungen. Bei Mädchen kann es in der ersten Behandlungswoche zu geringfügigen Vaginalblutungen kommen, die durch eine kurzfristige Zusatztherapie behoben werden können. Hitzewallungen, Blutungen oder blutende Flecken, vaginale Trockenheit, Bei Frauen können während der Behandlung Kopfschmerzen und Schwäche auftreten, und Bauch- und/oder Beckenschmerzen können auftreten, wenn Gonadotropine in Kombination angewendet werden. Wenn die Östrogenkonzentration auf postmenopausale Werte sinkt, kann es zu einem leichten Verlust der Trabekelmatrix kommen. In der Regel normalisiert sich die Erkrankung sechs bis neun Monate nach Beendigung der Behandlung. Patienten mit Endometriose können nach der Einnahme von Medikamenten eine irreversible Amenorrhoe haben.
| Einzelne Verunreinigung (HPLC) |
1.0%max |
| Aminosäurezusammensetzung |
±10 % der Theorie |
| Peptidgehalt (N%) |
≥80,0 % |
| Wassergehalt(Karl Fischer) |
≤6,0 % |
| Acetatgehalt (HPIC) |
≤15,0 % |
| MS(ESI) |
Konsistent |
| Massenbilanz |
95.0~105,0 % |
| Spezifische Rotation (20/D) |
-65.0~-75,0°(c=0,5 1%HAc) |