Трипторелин CAS:57773-63-4

Трипторелин, декапептид (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-PRO-Gly-NH2), е агонист на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH агонист) използвани като ацетатни или памоатни соли. Като предизвиква постоянна стимулация на хипофизата, намалява хипофизната секреция на гонадотропини лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH). Подобно на други агонисти на GnRH, трипторелин може да се използва при лечението на хормонално-чувствителни ракови заболявания като рак на простатата или рак на гърдата, преждевременен пубертет, естроген-зависими състояния (като ендометриоза или маточни фиброиди), и в асистираната репродукция. Triptorelin се предлага на пазара под марките Decapeptyl (Ипсен) и диферелин и гонапептил (Ferring Pharmaceuticals).

Трипторелин е синтетичен агонистичен аналог на гонадотропин освобождаващия хормон (GnRH). Проучвания при животни, сравняващи трипторелин с нативен GnRH, установиха, че трипторелин има 13 пъти по-висока освобождаваща активност за лутеинизиращия хормон, и 21 пъти по-висока освобождаваща активност за фоликулостимулиращия хормон.

Трипторелин е създадена от човека форма на хормон, който регулира много процеси в тялото. Трипторелин от марката Trelstar се използва при мъже за лечение на симптомите на рак на простатата. Trelstar лекува само симптомите на рак на простатата и не лекува самия рак.

Клинично, използва се главно за лечение на ендометриоза, хормонално зависим рак на простатата, рак на гърдата, истински преждевременен пубертет на децата, и може да се използва и за технология за подпомагане на плодовитостта. Основните нежелани реакции на трипрорелин са както следва: нарушения на уринирането, подуване и болка в гърдите, болка в костите, и т.н., може да възникне и при ранно лечение на мъже, горещи вълни, хиполибидо и импотентност. Атрофия на гърдите и тестисите при редки мъжки жени и нарушение на съня. Малко количество вагинално кървене може да се появи при момичета през първата седмица от лечението и може да бъде коригирано чрез краткотрайна допълнителна терапия. Горещи вълни, кървене или кървящи петна, вагинална сухота, по време на лечението при жените може да се появи главоболие и слабост, и може да възникне коремна и/или тазова болка, когато се използват гонадотропини в комбинация. Може да настъпи лека загуба на трабекуларен матрикс, тъй като концентрацията на естроген намалява до нивата след менопаузата. Обикновено се връща към нормалното шест до девет месеца след спиране на лечението. Пациентите с ендометриоза може да имат необратима аменорея след лечение.