Nome: Triptorelina
Sinônimos em inglês: pglu-his-trp-ser-Tyr-d-trp-leu-arg-pro-gly-NH2; PIRÓGLU-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLYNH2
CAS não. : 57773-63-4
Fórmula molecular: C64H82N18O13
Peso molecular: 1311.47
EINECS não. : 637-328-4
Triptorelina, um decapeptídeo (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-PRO-Gly-NH2), é um agonista do hormônio liberador de gonadotrofina (Agonista de GnRH) usado como sais de acetato ou pamoato. Ao causar estimulação constante da hipófise, diminui a secreção hipofisária de gonadotrofinas, hormônio luteinizante (ES) e hormônio folículo estimulante (FSH). Como outros agonistas do GnRH, triptorelina pode ser usada no tratamento de cânceres responsivos a hormônios, como câncer de próstata ou câncer de mama, puberdade precoce, condições dependentes de estrogênio (como endometriose ou miomas uterinos), e na reprodução assistida. Triptorelin é comercializado sob as marcas Decapeptyl (Ipsen) e Diphereline e Gonapeptyl (Ferring Farmacêutica).
Triptorelina é um análogo agonista sintético do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH). Estudos em animais comparando a triptorelina com o GnRH nativo descobriram que a triptorelina tinha 13 vezes maior atividade de liberação do hormônio luteinizante, e atividade de liberação 21 vezes maior do hormônio folículo-estimulante.
Triptorelina é uma forma artificial de um hormônio que regula muitos processos no corpo. A marca Trelstar de triptorelina é usada em homens para tratar os sintomas do câncer de próstata. Trelstar trata apenas os sintomas do câncer de próstata e não trata o câncer em si.
Clinicamente, é usado principalmente para o tratamento da endometriose, câncer de próstata hormônio-dependente, câncer de mama, a verdadeira puberdade precoce das crianças, e também pode ser usado para tecnologia de fertilidade assistida. As principais reações adversas da triprorrelina são as seguintes: distúrbios urinários, inchaço e dor nos seios, dor óssea, etc., também pode ocorrer no tratamento precoce de homens, ondas de calor, hipolibido e impotência. Atrofia das mamas e testículos em mulheres raras do sexo masculino e distúrbios do sono. Uma pequena quantidade de sangramento vaginal pode ocorrer em meninas durante a primeira semana de tratamento e pode ser corrigida por terapia adicional de curto prazo. Ondas de calor, sangramento ou manchas sangrentas, secura vaginal, dor de cabeça e fraqueza podem ocorrer durante o tratamento em mulheres, e dor abdominal e/ou pélvica podem ocorrer quando gonadotrofinas são usadas em combinação. Pode ocorrer ligeira perda de matriz trabecular à medida que a concentração de estrogênio diminui para níveis pós-menopausa. Geralmente retorna ao normal seis a nove meses após a interrupção do tratamento. Pacientes com endometriose podem ter amenorreia irreversível após medicação.
| Impureza Única (HPLC) |
1.0%máx. |
| Composição de aminoácidos |
±10% do teórico |
| Conteúdo Peptídico (N%) |
≥80,0% |
| Conteúdo de água(Carlos Fischer) |
≤6,0% |
| Conteúdo de acetato (HPIC) |
≤15,0% |
| EM(ESI) |
Consistente |
| Balanço de Massa |
95.0~105,0% |
| Rotação Específica (20/D) |
-65.0~-75,0°(c=0,5 1%HAc) |