Тріпторелін CAS:57773-63-4

Трипторелін, декапептид (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-PRO-Gly-NH2), є агоністом гонадотропін-рилізинг гормону (Агоніст GnRH) використовується як ацетат або памоат. Викликаючи постійну стимуляцію гіпофіза, знижує секрецію гіпофізом гонадотропінів лютеїнізуючого гормону (LH) і фолікулостимулюючий гормон (ФСГ). Як і інші агоністи ГнРГ, трипторелін може використовуватися для лікування раку, що реагує на гормони, наприклад раку простати або раку молочної залози, передчасне статеве дозрівання, естрогензалежні стани (такі як ендометріоз або міома матки), і в допоміжній репродукції. Трипторелін продається під торговими марками Decapeptyl (Іпсен) а також Диферелін і Гонапептил (Ferring Pharmaceuticals).

Трипторелін є синтетичним аналогом агоніста гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH). Дослідження на тваринах, які порівнювали трипторелін з нативним гонадоліберіном, показали, що трипторелін мав 13 в рази більша активність вивільнення лютеїнізуючого гормону, і в 21 раз вища активність вивільнення фолікулостимулюючого гормону.

Трипторелін - штучна форма гормону, який регулює багато процесів в організмі. Тріпторелін марки Trelstar використовується у чоловіків для лікування симптомів раку простати. Trelstar лікує лише симптоми раку передміхурової залози і не лікує сам рак.

Клінічно, в основному використовується для лікування ендометріозу, гормонозалежний рак простати, рак молочної залози, справжнє передчасне статеве дозрівання дітей, а також може бути використаний для технології допоміжної фертильності. Основні побічні реакції трипрореліну такі: розлади сечовипускання, набряк грудей і біль, біль у кістках, тощо, також може виникнути на початку лікування чоловіків, припливи, гіполібідо та імпотенція. Атрофія грудей і яєчок у рідкісних чоловіків і розлад сну. Невелика вагінальна кровотеча може виникнути у дівчат протягом першого тижня лікування та може бути скоригована короткочасною додатковою терапією.. припливи, кровоточивість або кровоточиві плями, сухість піхви, під час лікування у жінок може виникнути головний біль і слабкість, і біль у животі та/або в області тазу може виникнути при комбінованому застосуванні гонадотропінів. Незначна втрата трабекулярного матриксу може статися, коли концентрація естрогену знижується до постменопаузального рівня. Зазвичай він повертається до норми через шість-дев’ять місяців після припинення лікування. У пацієнток з ендометріозом після прийому ліків може виникнути необоротна аменорея.