Triptorelin CAS:57773-63-4

Triptorelin, en dekapeptid (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-PRO-Gly-NH2), är en gonadotropinfrisättande hormonagonist (GnRH-agonist) används som acetat- eller pamoatsalter. Genom att orsaka konstant stimulering av hypofysen, it decreases pituitary secretion of gonadotropins luteinizing hormone (LH) och follikelstimulerande hormon (FSH). Som andra GnRH-agonister, triptorelin kan användas vid behandling av hormonkänsliga cancerformer såsom prostatacancer eller bröstcancer, tidig pubertet, östrogenberoende tillstånd (such as endometriosis or uterine fibroids), och vid assisterad befruktning. Triptorelin is marketed under the brand names Decapeptyl (Ipsen) and Diphereline and Gonapeptyl (Ferring Pharmaceuticals).

Triptorelin är en syntetisk agonistanalog av gonadotropinfrisättande hormon (GnRH). Djurstudier som jämförde triptorelin med naturligt GnRH fann att triptorelin hade 13 gånger högre frigörande aktivitet för luteiniserande hormon, och 21 gånger högre frigörande aktivitet för follikelstimulerande hormon.

Triptorelin är en konstgjord form av ett hormon som reglerar många processer i kroppen. Trelstar-märket av triptorelin används hos män för att behandla symtom på prostatacancer. Trelstar behandlar endast symtomen på prostatacancer och behandlar inte själva cancern.

Kliniskt, det används främst för behandling av endometrios, hormonberoende prostatacancer, bröstcancer, barns sanna brådmogen pubertet, och kan också användas för assisterad fertilitetsteknologi. De huvudsakliga biverkningarna av triprorelin är följande: urinvägsstörningar, svullna bröst och smärta, skelettsmärta, etc., kan också förekomma vid tidig behandling av män, värmevallningar, hypolibido och impotens. Atrofi av bröst och testiklar hos sällsynta manliga kvinnor och sömnstörningar. En liten mängd vaginal blödning kan förekomma hos flickor under den första veckan av behandlingen och kan korrigeras med kortvarig tilläggsbehandling. Värmevallningar, blödning eller blödande fläckar, vaginal torrhet, huvudvärk och svaghet kan uppstå under behandling hos kvinnor, och buk- och/eller bäckensmärta kan uppstå när gonadotropiner används i kombination. Lätt förlust av trabekulär matris kan inträffa när östrogenkoncentrationen minskar till postmenopausala nivåer. Det återgår vanligtvis till det normala sex till nio månader efter att behandlingen upphört. Patienter med endometrios kan ha irreversibel amenorré efter medicinering.