Triptoreline CAS:57773-63-4

Triptoreline, een decapeptide (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-PRO-Gly-NH2), is een gonadotropine-releasing hormoonagonist (GnRH-agonist) gebruikt als de acetaat- of pamoaatzouten. Door een constante stimulatie van de hypofyse te veroorzaken, het vermindert de hypofysesecretie van gonadotropines, het luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH). Net als andere GnRH-agonisten, triptoreline kan worden gebruikt bij de behandeling van hormoongevoelige vormen van kanker, zoals prostaatkanker of borstkanker, vroegtijdige puberteit, oestrogeenafhankelijke aandoeningen (zoals endometriose of baarmoederfibromen), en bij geassisteerde voortplanting. Triptoreline wordt op de markt gebracht onder de merknaam Decapeptyl (Ipsen) en Diphereline en Gonapeptyl (Ferring farmaceutische producten).

Triptoreline is een synthetisch agonist-analoog van het gonadotropine-releasing hormoon (GnRH). Uit dierstudies waarin triptoreline werd vergeleken met natuurlijk GnRH bleek dat triptoreline dit wel had 13 vouw hogere vrijgevende activiteit voor luteïniserend hormoon, en een 21 keer hogere afgifteactiviteit voor follikelstimulerend hormoon.

Triptoreline is een door de mens gemaakte vorm van een hormoon dat veel processen in het lichaam reguleert. Het merk triptoreline van Trelstar wordt bij mannen gebruikt om de symptomen van prostaatkanker te behandelen. Trelstar behandelt alleen de symptomen van prostaatkanker en behandelt niet de kanker zelf.

Klinisch, het wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van endometriose, hormoonafhankelijke prostaatkanker, borstkanker, echte vroegrijpe puberteit van kinderen, en kan ook worden gebruikt voor geassisteerde vruchtbaarheidstechnologie. De belangrijkste bijwerkingen van triproreline zijn als volgt: urinewegaandoeningen, zwelling en pijn van de borsten, botpijn, enz., kan ook voorkomen bij de vroege behandeling van mannen, opvliegers, hypolibido en impotentie. Atrofie van borsten en testikels bij zeldzame mannelijke vrouwen en slaapstoornissen. Bij meisjes kan tijdens de eerste week van de behandeling een kleine hoeveelheid vaginale bloeding optreden, die gecorrigeerd kan worden door aanvullende kortdurende therapie. Opvliegers, bloedende of bloedende plekken, vaginale droogheid, hoofdpijn en zwakte kunnen optreden tijdens de behandeling bij vrouwen, en buik- en/of bekkenpijn kan optreden wanneer gonadotropines in combinatie worden gebruikt. Er kan een klein verlies van trabeculaire matrix optreden als de oestrogeenconcentratie daalt tot postmenopauzale niveaus. Meestal keert de toestand terug naar normaal zes tot negen maanden nadat de behandeling is gestopt. Patiënten met endometriose kunnen na medicatie onomkeerbare amenorroe krijgen.