Triptorelina CAS:57773-63-4

Triptorelina, un decapeptide (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-PRO-Gly-NH2), è un agonista dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (Agonista del GnRH) usati come sali di acetato o pamoato. Provocando una stimolazione costante dell'ipofisi, diminuisce la secrezione ipofisaria dell'ormone luteinizzante delle gonadotropine (LH) e l'ormone follicolo-stimolante (FSH). Come altri agonisti del GnRH, la triptorelina può essere utilizzata nel trattamento dei tumori che rispondono agli ormoni come il cancro alla prostata o il cancro al seno, pubertà precoce, condizioni estrogeno-dipendenti (come l’endometriosi o i fibromi uterini), e nella riproduzione assistita. La triptorelina è commercializzata con il marchio Decapeptyl (Ipsen) e Diferelina e Gonapeptil (Ferring prodotti farmaceutici).

La triptorelina è un agonista sintetico analogo dell'ormone rilasciante la gonadotropina (GnRH). Studi sugli animali che hanno confrontato la triptorelina con il GnRH nativo hanno scoperto che la triptorelina aveva 13 piegare l'attività di rilascio più elevata per l'ormone luteinizzante, e un'attività di rilascio 21 volte superiore per l'ormone follicolo-stimolante.

La triptorelina è una forma artificiale di un ormone che regola molti processi nel corpo. Il marchio Trelstar di triptorelina è usato negli uomini per trattare i sintomi del cancro alla prostata. Trelstar tratta solo i sintomi del cancro alla prostata e non tratta il cancro stesso.

Clinicamente, viene utilizzato principalmente per il trattamento dell'endometriosi, cancro alla prostata ormono-dipendente, tumore al seno, la vera pubertà precoce dei bambini, e può essere utilizzato anche per la tecnologia di fertilità assistita. Le principali reazioni avverse della triprorelina sono le seguenti: disturbi urinari, gonfiore e dolore al seno, dolore osseo, ecc., può verificarsi anche nel trattamento precoce degli uomini, vampate di calore, ipolibido e impotenza. Atrofia del seno e dei testicoli in rari maschi femmine e disturbi del sonno. Un piccolo sanguinamento vaginale può verificarsi nelle ragazze durante la prima settimana di trattamento e può essere corretto con una terapia aggiuntiva a breve termine. Vampate di calore, sanguinamento o macchie sanguinanti, secchezza vaginale, mal di testa e debolezza possono verificarsi durante il trattamento nelle donne, e dolore addominale e/o pelvico può verificarsi quando le gonadotropine vengono utilizzate in combinazione. Una leggera perdita di matrice trabecolare può verificarsi quando la concentrazione di estrogeni diminuisce ai livelli postmenopausali. Di solito ritorna alla normalità sei-nove mesi dopo l’interruzione del trattamento. Le pazienti con endometriosi possono avere amenorrea irreversibile dopo il trattamento.