نام: تریپتورلین
مترادف های انگلیسی: pglu-his-trp-ser-Tyr-d-trp-leu-arg-pro-gly-NH2; PYROGLU-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLYNH2
شماره CAS. : 57773-63-4
فرمول مولکولی: C64H82N18O13
وزن مولکولی: 1311.47
EINECS نه. : 637-328-4
تریپتورلین, یک دکاپپتید (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-PRO-Gly-NH2), یک آگونیست هورمون آزاد کننده گنادوتروپین است (آگونیست GnRH) به عنوان نمک استات یا پاموات استفاده می شود. با ایجاد تحریک مداوم هیپوفیز, ترشح هورمون لوتئینیزه کننده گنادوتروپین هیپوفیز را کاهش می دهد (LH) و هورمون محرک فولیکول (FSH). مانند سایر آگونیست های GnRH, تریپتورلین ممکن است در درمان سرطان های پاسخگو به هورمون مانند سرطان پروستات یا سرطان سینه استفاده شود, بلوغ زودرس, شرایط وابسته به استروژن (مانند آندومتریوز یا فیبروم رحم), و در کمک باروری. تریپتورلین با نام تجاری Decapeptyl به بازار عرضه می شود (ایپسن) و دیفرلین و گوناپپتیل (فرینگ داروسازی).
تریپتورلین یک آنالوگ آگونیست مصنوعی هورمون آزاد کننده گنادوتروپین است (GnRH). مطالعات حیوانی با مقایسه تریپتورلین با GnRH بومی نشان داد که تریپتورلین دارای وجود دارد 13 فعالیت آزادسازی بالاتری را برای هورمون لوتئینه کننده افزایش دهید, و فعالیت آزادسازی 21 برابر بیشتر برای هورمون محرک فولیکول.
تریپتورلین شکل مصنوعی هورمونی است که بسیاری از فرآیندهای بدن را تنظیم می کند. تریپتورلین با نام تجاری Trelstar در مردان برای درمان علائم سرطان پروستات استفاده می شود. Trelstar فقط علائم سرطان پروستات را درمان می کند و خود سرطان را درمان نمی کند.
از نظر بالینی, عمدتا برای درمان اندومتریوز استفاده می شود, سرطان پروستات وابسته به هورمون, سرطان پستان, بلوغ زودرس واقعی کودکان, و همچنین می تواند برای فناوری باروری کمکی استفاده شود. عوارض جانبی اصلی تریپرورلین به شرح زیر است: اختلالات ادراری, تورم و درد سینه, درد استخوان, و غیره, همچنین ممکن است در درمان اولیه مردان رخ دهد, گرگرفتگی, کاهش چربی و ناتوانی جنسی. آتروفی سینه ها و بیضه ها در زنان نادر و اختلال خواب. مقدار کمی خونریزی واژینال ممکن است در هفته اول درمان در دختران رخ دهد و ممکن است با درمان کوتاه مدت اضافی اصلاح شود.. گرگرفتگی, خونریزی یا لکه های خونریزی, خشکی واژن, سردرد و ضعف ممکن است در طول درمان در زنان رخ دهد, و درد شکم و/یا لگن ممکن است زمانی رخ دهد که گنادوتروپین ها به صورت ترکیبی استفاده شوند. از دست دادن جزئی ماتریکس ترابکولار ممکن است با کاهش غلظت استروژن به سطوح پس از یائسگی رخ دهد. معمولاً شش تا نه ماه پس از توقف درمان به حالت عادی باز می گردد. بیماران مبتلا به اندومتریوز ممکن است پس از مصرف دارو دچار آمنوره غیرقابل برگشت شوند.
| ناخالصی منفرد (HPLC) |
1.0%حداکثر |
| ترکیب اسید آمینه |
± 10 درصد نظری |
| محتوای پپتید (N%) |
≥80.0٪ |
| محتوای آب(کارل فیشر) |
≤6.0٪ |
| محتوای استات (HPIC) |
≤15.0٪ |
| اماس(ESI) |
سازگار |
| توازن جرم |
95.0~ 105.0٪ |
| چرخش خاص (20/D) |
-65.0~-75.0 درجه(c=0.5 1% HAc) |
