Ime: Triptorelin
angleški sinonimi: pglu-his-trp-ser-Tyr-d-trp-leu-arg-pro-gly-NH2; PYROGLU-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLYNH2
CAS št. : 57773-63-4
Molekulska formula: C64H82N18O13
Molekulska teža: 1311.47
EINECS ne. : 637-328-4
Triptorelin, dekapeptid (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-PRO-Gly-NH2), je agonist gonadotropin-sproščujočega hormona (agonist GnRH) uporabljajo kot acetatne ali pamoatne soli. S povzročanjem stalne stimulacije hipofize, zmanjša hipofizno izločanje gonadotropinov luteinizirajočega hormona (LH) in folikle stimulirajoči hormon (FSH). Tako kot drugi agonisti GnRH, triptorelin se lahko uporablja pri zdravljenju hormonsko odzivnih rakov, kot sta rak prostate ali rak dojke, prezgodnja puberteta, od estrogena odvisna stanja (kot so endometrioza ali maternični fibroidi), in pri oploditvi z biomedicinsko pomočjo. Triptorelin se trži pod blagovno znamko Decapeptyl (Ipsen) in Diphereline in Gonapeptyl (Ferring Pharmaceuticals).
Triptorelin je sintetični agonistni analog gonadotropin sproščujočega hormona (GnRH). Študije na živalih, ki so primerjale triptorelin z nativnim GnRH, so pokazale, da ima triptorelin 13 krat večja aktivnost sproščanja luteinizirajočega hormona, in 21-krat večja aktivnost sproščanja folikle stimulirajočega hormona.
Triptorelin je umetna oblika hormona, ki uravnava številne procese v telesu. Triptorelin znamke Trelstar se uporablja pri moških za zdravljenje simptomov raka prostate. Zdravilo Trelstar zdravi le simptome raka prostate in ne zdravi samega raka.
Klinično, uporablja se predvsem za zdravljenje endometrioze, hormonsko odvisen rak prostate, rak dojke, prava prezgodnja puberteta otrok, in se lahko uporablja tudi za tehnologijo asistirane plodnosti. Glavni neželeni učinki triprorelina so naslednji: motnje urina, otekanje dojk in bolečine, bolečine v kosteh, itd., se lahko pojavi tudi pri zgodnjem zdravljenju moških, vročinski utripi, hipolibido in impotenca. Atrofija dojk in testisov pri redkih moških ženskah in motnja spanja. Pri dekletih se lahko v prvem tednu zdravljenja pojavi majhna količina vaginalne krvavitve, ki jo je mogoče popraviti s kratkotrajnim dodatnim zdravljenjem.. vročinski utripi, krvavenje ali krvaveča mesta, suhost nožnice, med zdravljenjem pri ženskah se lahko pojavita glavobol in šibkost, in bolečine v trebuhu in/ali medenici se lahko pojavijo, ko se gonadotropini uporabljajo v kombinaciji. Lahko pride do rahle izgube trabekularnega matriksa, ko se koncentracija estrogena zmanjša na raven po menopavzi. It usually returns to normal six to nine months after treatment stops. Patients with endometriosis may have irreversible amenorrhea after medication.
| Ena nečistoča (HPLC) |
1.0%maks |
| Aminokislinska sestava |
±10 % teoretičnega |
| Vsebnost peptidov (N %) |
≥80,0 % |
| Vsebnost vode(Karl Fischer) |
≤6,0 % |
| Vsebnost acetata (HPIC) |
≤15,0 % |
| MS(ESI) |
Dosledno |
| Masno ravnotežje |
95.0~105,0 % |
| Specifična rotacija (20/D) |
-65.0~-75,0°(c=0,5 1% HAc) |